Ceftriaxon - Gebrauchsanweisung

Registrierungs Nummer

Markenname: Ceftriaxon

Internationaler nicht geschützter Name:

Chemische Bezeichnung: [6R- [6alpha, 7beta (z]] - 7 - [[(2-Amino-4-thiazolyl) (methoxyimino) acetyl] amino] -8-oxo-3 - [[(1,2,5 6-Tetrahydro-2-methyl-5,6-dioxo-1,2,4-triazin-3-yl) thio] methyl] -5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] oct-2-en- 2-Carbonsäure (als Dinatriumsalz).

Struktur:

Beschreibung:
Fast weißes oder gelbliches kristallines Pulver.

Pharmakotherapeutische Gruppe:

ATX-Code [J01DA13].

Pharmakologische Eigenschaften
Ceftriaxon ist ein Cephalosporin-Antibiotikum der dritten Generation zur parenteralen Anwendung, wirkt bakterizid, hemmt die Zellmembransynthese und hemmt in vitro das Wachstum der meisten grampositiven und gramnegativen Mikroorganismen. Ceftriaxon ist resistent gegen Beta-Lactamase-Enzyme (sowohl Penicillinase als auch Cephalosporinase, die von den meisten grampositiven und gramnegativen Bakterien produziert werden). In vitro und in der klinischen Praxis ist Ceftriaxon normalerweise gegen die folgenden Mikroorganismen wirksam:
Grampositiv:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Hinweis: Staphylococcus spp., Resistent gegen Methicillin, ist resistent gegen Cephalosporine, einschließlich Ceftriaxon. Die meisten Enterokokkenstämme (z. B. Streptococcus faecalis) sind auch gegen Ceftriaxon resistent.
Gramnegativ:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (einige Stämme sind resistent), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (einschließlich Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (einige Stämme sind resistent), Lachs. (einschließlich S. typhi), Serratia spp. (einschließlich S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (einschließlich V. cholerae), Yersinia spp. (einschließlich Y. enterocolitica)
Hinweis: Viele Stämme dieser Mikroorganismen, die sich in Gegenwart anderer Antibiotika, beispielsweise Penicilline, Cephalosporine der ersten Generation und Aminoglycoside, stetig vermehren, reagieren empfindlich auf Ceftriaxon. Treponema pallidum ist sowohl in vitro als auch in Tierversuchen empfindlich gegenüber Ceftriaxon. Klinischen Daten zufolge wird bei primärer und sekundärer Syphilis eine gute Wirksamkeit von Ceftriaxon festgestellt..
Anaerobe Krankheitserreger:
Bacteroides spp. (einschließlich einiger Stämme von B. fragilis), Clostridium spp. (einschließlich CI. difficile), Fusobacterium spp. (außer F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Hinweis: Einige Stämme vieler Bacteroides spp. (z. B. B. fragilis), die Beta-Lactamase produzieren, sind gegen Ceftriaxon resistent. Um die Empfindlichkeit von Mikroorganismen zu bestimmen, müssen Scheiben verwendet werden, die Ceftriaxon enthalten, da gezeigt wird, dass bestimmte Krankheitserregerstämme in vitro gegen klassische Cephalosporine resistent sein können.

Pharmakokinetik:
Bei parenteraler Verabreichung dringt Ceftriaxon gut in Gewebe und Körperflüssigkeiten ein. Bei gesunden erwachsenen Probanden ist Ceftriaxon durch eine lange Halbwertszeit von etwa 8 Stunden gekennzeichnet. Der Bereich unter der Konzentrations-Zeit-Kurve im Blutserum fällt mit der intravenösen und intramuskulären Verabreichung zusammen. Dies bedeutet, dass die Bioverfügbarkeit von Ceftriaxon bei intramuskulärer Verabreichung 100% beträgt. Bei intravenöser Verabreichung diffundiert Ceftriaxon schnell in die interstitielle Flüssigkeit, wo es seine bakterizide Wirkung gegen dafür empfindliche Krankheitserreger 24 Stunden lang beibehält.
Die Halbwertszeit bei gesunden erwachsenen Probanden beträgt ca. 8 Stunden. Bei Neugeborenen bis zu 8 Tagen und bei älteren Menschen über 75 Jahren ist die durchschnittliche Halbwertszeit ungefähr doppelt so lang. Bei Erwachsenen werden 50-60% des Ceftriaxons unverändert mit dem Urin und 40-50% - ebenfalls unverändert mit der Galle - ausgeschieden. Ceftriaxon wird unter dem Einfluss der Darmflora zu einem inaktiven Metaboliten. Bei Neugeborenen werden ungefähr 70% der verabreichten Dosis über die Nieren ausgeschieden. Bei Nierenversagen oder Leberpathologie bei Erwachsenen ist die Pharmakokinetik von Ceftriaxon nahezu unverändert, die Eliminationshalbwertszeit ist leicht erhöht. Wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist, die Ausscheidung mit der Galle zunimmt und wenn eine Leberpathologie auftritt, nimmt die Ausscheidung von Ceftriaxon durch die Nieren zu.
Ceftriaxon bindet reversibel an Albumin und diese Bindung ist umgekehrt proportional zur Konzentration: Wenn beispielsweise die Konzentration des Arzneimittels im Blutserum weniger als 100 mg / l beträgt, beträgt die Bindung von Ceftriaxon an Proteine ​​95% und bei einer Konzentration von 300 mg / l - nur 85%. Aufgrund des geringeren Albumingehalts in der interstitiellen Flüssigkeit ist die Ceftriaxonkonzentration darin höher als im Blutserum.
Penetration in die Cerebrospinalflüssigkeit: Bei Säuglingen und Kindern mit Entzündungen der Cerebralmembran dringt Ceftriaxon in die Cerebrospinalflüssigkeit ein, während bei bakterieller Meningitis durchschnittlich 17% der Konzentration des Arzneimittels im Blutserum in die Cerebrospinalflüssigkeit diffundieren, was etwa dem Vierfachen entspricht als bei aseptischer Meningitis. 24 Stunden nach der intravenösen Verabreichung von Ceftriaxon in einer Dosis von 50-100 mg / kg Körpergewicht übersteigt die Konzentration in der Cerebrospinalflüssigkeit 1,4 mg / l. Bei erwachsenen Patienten mit Meningitis war die Konzentration von Ceftriaxon 2–25 Stunden nach der Verabreichung von Ceftriaxon in einer Dosis von 50 mg / kg Körpergewicht um ein Vielfaches höher als die minimale Hemmdosis, die zur Unterdrückung der Krankheitserreger erforderlich ist, die am häufigsten Meningitis verursachen.

Anwendungshinweise:

Dosierung und Anwendung:


Für Erwachsene und Kinder über 12 Jahre: Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 1-2 g Ceftriaxon einmal täglich (nach 24 Stunden). In schweren Fällen oder bei Infektionen durch mäßig empfindliche Krankheitserreger kann eine einzelne Tagesdosis auf 4 g erhöht werden.
Für Neugeborene, Säuglinge und Kinder bis 12 Jahre: Mit einer einzigen Tagesdosis wird das folgende Schema empfohlen:
Für Neugeborene (bis zu zwei Wochen): 20-50 mg / kg Körpergewicht pro Tag (eine Dosis von 50 mg / kg Körpergewicht darf aufgrund des unreifen Enzymsystems des Neugeborenen nicht überschritten werden).
Für Säuglinge und Kinder bis 12 Jahre: Die tägliche Dosis beträgt 20-75 mg / kg Körpergewicht. Bei Kindern ab 50 kg sollte die Dosierung für Erwachsene eingehalten werden. Eine Dosis von mehr als 50 mg / kg Körpergewicht muss mindestens 30 Minuten lang als intravenöse Infusion verschrieben werden.
Therapiedauer: hängt vom Krankheitsverlauf ab.
Kombinationstherapie:
In Experimenten wurde nachgewiesen, dass ein Synergismus zwischen Ceftriaxon und Aminoglycosiden gemäß der Wirkung auf viele gramnegative Bakterien stattfindet. Obwohl es unmöglich ist, die potenzierte Wirkung solcher Kombinationen im Voraus vorherzusagen, ist bei schweren und lebensbedrohlichen Infektionen (z. B. verursacht durch Pseudomonas aeruginosa) ihr kombinierter Zweck gerechtfertigt.
Aufgrund der physikalischen Unverträglichkeit von Ceftriaxon und Aminoglycosiden ist es notwendig, sie in empfohlenen Dosen separat zu verschreiben.!
Meningitis:
Bei bakterieller Meningitis bei Säuglingen und Kindern beträgt die Anfangsdosis einmal täglich 100 mg / kg Körpergewicht (maximal 4 g). Sobald es möglich war, den pathogenen Mikroorganismus zu isolieren und seine Empfindlichkeit zu bestimmen, sollte die Dosis entsprechend reduziert werden. Die besten Ergebnisse wurden mit folgenden Behandlungsperioden erzielt:
ErregerTherapiedauer
Neisseria meningitides4 Tage
Haemophilus influenzae6 Tage
Streptococcus pneumoniae7 Tage
Sensitive Enterobacteriacease10-14 Tage

Tripper:
Für die Behandlung von Gonorrhoe, die sowohl durch bildende als auch nicht bildende Penicillinase-Stämme verursacht wird, beträgt die empfohlene Dosis 250 mg einmal intramuskulär.
Prävention in der prä- und postoperativen Phase:
Vor infizierten oder vermutlich infizierten chirurgischen Eingriffen wird zur Verhinderung postoperativer Infektionen je nach Infektionsrisiko 30-90 Minuten vor der Operation eine einzelne Injektion von Ceftriaxon in einer Dosis von 1-2 g empfohlen.
Nieren- und Leberversagen
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, die einer normalen Leberfunktion unterliegen, muss die Ceftriaxon-Dosis nicht reduziert werden. Nur bei Nierenversagen im Frühstadium (Kreatinin-Clearance unter 10 ml / min) ist es erforderlich, dass die tägliche Ceftriaxon-Dosis 2 g nicht überschreitet.
Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sollte die Ceftriaxon-Dosis ebenfalls nicht reduziert werden, sofern die Nierenfunktion erhalten bleibt.
Bei gleichzeitigem Vorliegen einer schweren Pathologie der Leber und der Nieren muss die Ceftriaxon-Konzentration im Blutserum regelmäßig überwacht werden. Bei Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen, muss die Dosis des Arzneimittels nach diesem Verfahren nicht mehr geändert werden.
Intramuskuläre Injektion:
Zur intramuskulären Verabreichung muss 1 g des Arzneimittels in 3,5 ml einer 1% igen Lidocainlösung verdünnt und tief in den Gluteus maximus-Muskel injiziert werden. Es wird empfohlen, nicht mehr als 1 g des Arzneimittels in einem Gesäß zu verabreichen. Lidocain-Lösung sollte niemals intravenös verabreicht werden!
Intravenöse Verabreichung:
Zur intravenösen Injektion muss 1 g des Arzneimittels in 10 ml sterilem destilliertem Wasser verdünnt und 2-4 Minuten lang langsam intravenös injiziert werden.
Intravenöse Infusion:
Die Dauer der intravenösen Infusion beträgt mindestens 30 Minuten. Für die intravenöse Infusion müssen 2 g Pulver in ungefähr 40 ml einer calciumfreien Lösung verdünnt werden, zum Beispiel: in 0,9% Natriumchloridlösung, in 5% Glucoselösung, in 10% Glucoselösung, 5% Levuloselösung.

Nebenwirkungen:
Systemische Nebenwirkungen:
aus dem Magen-Darm-Trakt (ca. 2% der Patienten): Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Stomatitis und Glossitis.
Veränderungen im Blutbild (ca. 2% der Patienten) in Form von Eosinophilie, Leukopenie, Granulozytopenie, hämolytischer Anämie, Thrombozytopenie.
Hautreaktionen (ca. 1% der Patienten) in Form von Exanthemen, allergischer Dermatitis, Urtikaria, Ödemen, Erythema multiforme.
Andere seltene Nebenwirkungen: Kopfschmerzen, Schwindel, erhöhte Aktivität von Leberenzymen, Verstopfung in der Gallenblase, Oligurie, erhöhtes Kreatinin im Blutserum, Mykosen im Genitalbereich, Schüttelfrost, Anaphylaxie oder anaphylaktische Reaktionen. Pseudomembranöse Enterokolitis und Blutgerinnung sind äußerst selten.
Lokale Nebenwirkungen:
Nach intravenöser Verabreichung wurde in einigen Fällen eine Venenentzündung festgestellt. Dieses Phänomen kann durch langsame (innerhalb von 2 bis 4 Minuten) Verabreichung des Arzneimittels verhindert werden. Die beschriebenen Nebenwirkungen verschwinden normalerweise nach Absetzen der Therapie..

Kontraindikationen:

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten:
Nicht in einer Infusionsflasche oder in derselben Spritze mit einem anderen Antibiotikum mischen (chemische Unverträglichkeit).

Überdosis:

Spezielle Anweisungen:

Freigabe Formular
Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung von 1,0 g in Glasflaschen. Jede Flasche wird in einem Karton mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch verpackt.

Lagerbedingungen
Im Dunkeln bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Von Kindern fern halten.

Verfallsdatum
2 Jahre.
Nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum verwenden.

Apothekenurlaubsbedingungen
Verschreibungspflichtig.

Ceftriaxon gehört zu welcher Gruppe von Antibiotika

Cephalosporine gehören zu β-Lactamen und stellen eine der umfangreichsten Klassen von AMP dar. Es werden vier Generationen von Cephalosporinen unterschieden, wobei die ersten drei durch Präparate zur parenteralen und oralen Verabreichung dargestellt werden. Aufgrund seiner hohen Wirksamkeit und geringen Toxizität nehmen Cephalosporine unter allen AMPs einen der ersten Plätze in der Häufigkeit der klinischen Anwendung ein. Indikationen für die Verwendung von Arzneimitteln jeder Generation hängen von den Eigenschaften ihrer antimikrobiellen Aktivität und den pharmakokinetischen Eigenschaften ab. Die strukturelle Ähnlichkeit von Cephalosporinen mit Penicillinen bestimmt bei einigen Patienten den gleichen Mechanismus der antimikrobiellen Wirkung und Kreuzallergie.

Klassifikation von Cephalosporinen

Ich GenerationII GenerationIII GenerationIV Generation
Parenteral
CefazolinCefuroximCefotaximCefepim
Ceftriaxon
Ceftazidim
Cefoperazon
Cefoperazon / Sulbactam
P erral
CephalexinCefuroxim AxetilCefixim
CefadroxilCefaclorCeftibuten

Wirkmechanismus

Cephalosporine haben eine bakterizide Wirkung, die mit einer Verletzung der Zellwandbildung von Bakterien verbunden ist (siehe "Penicillin-Gruppe")..

Aktivitätsspektrum

In der Reihe von Generation I bis Generation III sind Cephalosporine durch eine Tendenz gekennzeichnet, das Wirkungsspektrum zu erweitern und die antimikrobielle Aktivität gegen gramnegative Bakterien zu erhöhen, wobei die Aktivität gegen grampositive Mikroorganismen leicht abnimmt.

Allen Cephalosporinen gemeinsam ist das Fehlen einer signifikanten Aktivität gegen Enterokokken, MRSA und L. monocytogenes. Das ZNS reagiert weniger empfindlich auf Cephalosporine als S. aureus.

Cephalosporine I Generation

Sie zeichnen sich durch ein ähnliches antimikrobielles Spektrum aus, jedoch sind Präparate zur oralen Verabreichung (Cephalexin, Cefadroxil) dem parenteralen (Cefazolin) etwas unterlegen..

Antibiotika wirken gegen Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) und Methicillin-sensitive Staphylococcus spp. Das Ausmaß der Antipneumokokkenaktivität von Cephalosporinen der 1. Generation ist Aminopenicillinen und den meisten späteren Cephalosporinen unterlegen. Ein klinisch wichtiges Merkmal ist die mangelnde Aktivität gegen Enterokokken und Listerien.

Trotz der Tatsache, dass Cephalosporine der ersten Generation gegen Staphylokokken-β-Lactamasen resistent sind, können einige Stämme, die Hyperproduzenten dieser Enzyme sind, eine mäßige Resistenz gegen sie aufweisen. Pneumokokken zeigen eine vollständige PR für Cephalosporine der ersten Generation und Penicilline.

Cephalosporine der ersten Generation haben ein enges Wirkungsspektrum und eine geringe Aktivität gegen gramnegative Bakterien. Sie sind gegen Neisseria spp. Wirksam. Die klinische Bedeutung dieser Tatsache ist jedoch begrenzt. Die Aktivität gegen H. influenzae und M. catarrhalis ist klinisch unbedeutend. Die natürliche Aktivität gegen M. catarrhalis ist ziemlich hoch, sie reagieren jedoch empfindlich auf die Hydrolyse durch β-Lactamasen, die fast 100% der Stämme produzieren. Von den Vertretern der Familie der Enterobacteriaceae sind E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. Empfindlich. und P.mirabilis, während die Aktivität gegen Salmonellen und Shigellen klinisch nicht signifikant ist. Unter den Stämmen von E. coli und P. mirabilis, die in der Gemeinschaft erworbene und insbesondere nosokomiale Infektionen verursachen, ist die erworbene Resistenz aufgrund der Produktion von β-Lactamasen mit breitem und erweitertem Spektrum weit verbreitet.

Andere Enterobakterien, Pseudomonas spp. und nicht fermentierende Bakterien sind resistent.

Eine Reihe von Anaerobier sind empfindlich, B. fragilis und verwandte Mikroorganismen zeigen Resistenz.

Cephalosporine der zweiten Generation

Es gibt gewisse Unterschiede zwischen den beiden Hauptvertretern dieser Generation - Cefuroxim und Cefaclor. Mit einem ähnlichen antimikrobiellen Spektrum ist Cefuroxim aktiver gegen Streptococcus spp. und Staphylococcus spp. Beide Medikamente sind gegen Enterokokken, MRSA und Listerien inaktiv.

Pneumokokken zeigen PR gegenüber Cephalosporinen der II-Generation und Penicillin.

Das Wirkungsspektrum von Cephalosporinen der zweiten Generation gegenüber gramnegativen Mikroorganismen ist breiter als das von Vertretern der ersten Generation. Beide Medikamente sind gegen Neisseria spp. Wirksam, aber nur die Cefuroximaktivität gegen Gonokokken ist von klinischer Bedeutung. Cefuroxim ist aktiver gegen M. catarrhalis und Haemophilus spp., Da es durch ihre β-Lactamasen gegen Hydrolyse resistent ist, während Cefaclor durch diese Enzyme teilweise zerstört wird.

Von der Familie der Enterobacteriaceae sind nicht nur E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, sondern auch Klebsiella spp., P. vulgaris, C. diversus empfindlich. Wenn diese Mikroorganismen ein breites Spektrum an β-Lactamasen produzieren, bleiben sie gegenüber Cefuroxim empfindlich. Cefuroxim und Cefaclor werden durch BLRS zerstört.

Einige Stämme von Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri können in vitro eine mäßige Empfindlichkeit gegenüber Cefuroxim aufweisen, die klinische Verwendung dieses AMP für Infektionen, die durch diese Mikroorganismen verursacht werden, ist jedoch nicht praktikabel.

Pseudomonaden, andere nicht fermentative Mikroorganismen, Anaerobier der B. fragilis-Gruppe sind gegen Cephalosporine der zweiten Generation resistent.

Cephalosporine der 3. Generation

Cephalosporine der 3. Generation sowie gemeinsame Merkmale sind durch bestimmte Merkmale gekennzeichnet.

Die grundlegenden AMPs dieser Gruppe sind Cefotaxim und Ceftriaxon, die in ihren antimikrobiellen Eigenschaften nahezu identisch sind. Beide zeichnen sich durch ein hohes Maß an Aktivität gegen Streptococcus spp. Aus, während ein erheblicher Teil der Penicillin-resistenten Pneumokokken gegenüber Cefotaxim und Ceftriaxon empfindlich bleibt. Das gleiche Muster ist auch für grüne Streptokokken charakteristisch. Cefotaxim und Ceftriaxon sind mit Ausnahme von MRSA in etwas geringerem Maße gegen S. aureus wirksam - gegen SSC. Corynebakterien (außer C.jeikeium) sind normalerweise empfindlich.

Enterokokken, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis und B. cereus sind resistent.

Cefotaxim und Ceftriaxon sind unabhängig vom Resistenzmechanismus hoch aktiv gegen Meningokokken, Gonokokken, H.influenzae und M. catatarrhalis, einschließlich Stämme mit verringerter Empfindlichkeit gegenüber Penicillin.

Cefotaxim und Ceftriaxon weisen eine hohe natürliche Aktivität gegen fast alle Mitglieder der Familie der Enterobacteriaceae auf, einschließlich Mikroorganismen, die ein breites Spektrum an β-Lactamasen produzieren. Resistenz von E. coli und Klebsiella spp. am häufigsten aufgrund der BLRS-Produktion. Die Resistenz von Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri ist gewöhnlich mit der Überproduktion von chromosomalen β-Lactamasen der Klasse C verbunden.

Cefotaxim und Ceftriaxon sind manchmal in vitro gegen bestimmte Stämme von P. aeruginosa, andere nicht fermentative Mikroorganismen und B. fragilis wirksam. Sie sollten jedoch niemals für geeignete Infektionen verwendet werden..

Ceftazidim und Cefoperazon ähneln in ihren grundlegenden antimikrobiellen Eigenschaften Cefotaxim und Ceftriaxon. Ihre Unterscheidungsmerkmale umfassen Folgendes:

ausgeprägte (insbesondere in Ceftazidim) Aktivität gegen P. aeruginosa und andere nicht fermentative Mikroorganismen;

signifikant geringere Aktivität gegen Streptokokken, insbesondere S. pneumoniae;

hohe Empfindlichkeit gegenüber BLRS-Hydrolyse.

Cefixim und Ceftibuten unterscheiden sich von Cefotaxim und Ceftriaxon in den folgenden Parametern:

Mangel an signifikanter Aktivität gegen Staphylococcus spp.;

Ceftibuten ist gegen Pneumokokken und grüne Streptokokken inaktiv;

Beide Arzneimittel sind inaktiv oder inaktiv gegen Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. organii, P. stuartii, P. rettgeri.

Cephalosporine der 4. Generation

Cefepim liegt in vielerlei Hinsicht nahe an Cephalosporinen der dritten Generation. Aufgrund einiger Merkmale der chemischen Struktur hat es jedoch eine erhöhte Fähigkeit, durch die äußere Membran von gramnegativen Bakterien einzudringen, und ist relativ resistent gegen Hydrolyse durch β-Lactamasen des Chromosoms der Klasse C. Daher weist Cefepim zusammen mit den für Cephalosporine der Grundgeneration III (Cefotaxim, Ceftriaxon) charakteristischen Eigenschaften die folgenden Merkmale auf:

hohe Aktivität gegen P. aeruginosa und nicht fermentative Mikroorganismen;

Aktivität gegen Mikroorganismen - Hyperproduzenten von chromosomalen β-Lactamasen der Klasse C, wie: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P. stuartii, P. rettgeri;

höhere Resistenz gegen BLRS-Hydrolyse (die klinische Bedeutung dieser Tatsache ist jedoch endgültig unklar).

Inhibitorische Cephalosporine

Der einzige Vertreter dieser Gruppe von β-Lactamen ist Cefoperazon / Sulbactam. Im Vergleich zu Cefoperazon wird das Wirkungsspektrum des kombinierten Präparats aufgrund anaerober Mikroorganismen erweitert, und das Arzneimittel ist auch gegen die meisten Enterobakterienstämme wirksam, die Breitband- und Breitband-β-Lactamasen produzieren. Dieses AMP ist hochaktiv gegen Acinetobacter spp. aufgrund der antibakteriellen Aktivität von Sulbactam.

Pharmakokinetik

Orale Cephalosporine werden im Verdauungstrakt gut resorbiert. Die Bioverfügbarkeit hängt vom jeweiligen Arzneimittel ab und variiert zwischen 40 und 50% (Cefixim) und 95% (Cephalexin, Cefadroxil, Cefaclor). Die Aufnahme von Cefaclor, Cefixim und Ceftibuten kann in Gegenwart von Nahrungsmitteln etwas langsamer sein. Cefuroximaxetil wird während der Absorption hydrolysiert, um aktives Cefuroxim freizusetzen, und Lebensmittel tragen zu diesem Prozess bei. Parenterale Cephalosporine werden bei i / m-Verabreichung gut resorbiert.

Cephalosporine sind in vielen Geweben, Organen (außer der Prostata) und Geheimnissen verteilt. Hohe Konzentrationen werden in Lunge, Niere, Leber, Muskeln, Haut, Weichteilen, Knochen, Synovial-, Perikard-, Pleura- und Peritonealflüssigkeiten beobachtet. In der Galle bilden Ceftriaxon und Cefoperazon die höchsten Werte. Cephalosporine, insbesondere Cefuroxim und Ceftazidim, dringen gut in die intraokulare Flüssigkeit ein, erzeugen jedoch keine therapeutischen Spiegel in der hinteren Augenkammer.

Die Fähigkeit, die BHS zu überwinden und therapeutische Konzentrationen im Liquor zu erzeugen, ist bei Cephalosporinen der dritten Generation - Cefotaxim, Ceftriaxon und Ceftazidim sowie Cefepim der vierten Generation - am ausgeprägtesten. Cefuroxim geht nur bei Entzündung der Hirnhäute mäßig durch die BHS.

Die meisten Cephalosporine werden praktisch nicht metabolisiert. Die Ausnahme bildet Cefotaxim, das unter Bildung eines aktiven Metaboliten biotransformiert wird. Medikamente werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, während im Urin sehr hohe Konzentrationen entstehen. Ceftriaxon und Cefoperazon haben einen doppelten Ausscheidungsweg - über Nieren und Leber. Die Halbwertszeit der meisten Cephalosporine liegt zwischen 1 und 2 Stunden. Die längeren Halbwertszeiten sind Cefixim, Ceftibuten (3 bis 4 Stunden) und Ceftriaxon (bis zu 8,5 Stunden), sodass sie einmal täglich verschrieben werden können. Bei Nierenversagen müssen die Dosierungsschemata von Cephalosporinen (außer Ceftriaxon und Cefoperazon) korrigiert werden.

Nebenwirkungen

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Hautausschlag, Erythema multiforme, Fieber, Eosinophilie, Serumkrankheit, Bronchospasmus, Quincke-Ödem, anaphylaktischer Schock. Hilfsmaßnahmen zur Entwicklung eines anaphylaktischen Schocks: Sicherstellung der Durchgängigkeit der Atemwege (ggf. Intubation), Sauerstofftherapie, Adrenalin, Glukokortikoide.

Hämatologische Reaktionen: ein positiver Coombs-Test, in seltenen Fällen Eosinophilie, Leukopenie, Neutropenie, hämolytische Anämie. Cefoperazon kann eine Hypoprothrombinämie mit Blutungsneigung verursachen.

ZNS: Krämpfe (bei Verwendung hoher Dosen bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion).

Leber: erhöhte Aktivität von Transaminasen (häufiger mit Cefoperazon). Ceftriaxon in hohen Dosen kann Cholestase und Pseudocholelithiasis verursachen.

Magen-Darm-Trakt: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, pseudomembranöse Kolitis. Wenn der Verdacht auf eine pseudomembranöse Kolitis (das Auftreten eines losen Stuhls mit einer Beimischung von Blut) besteht, muss das Arzneimittel abgesagt und eine Sigmoidoskopie durchgeführt werden. Hilfsmaßnahmen: Wiederherstellung des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichts, falls erforderlich, werden im Inneren Antibiotika gegen C. difficile (Metronidazol oder Vancomycin) verschrieben. Verwenden Sie kein Loperamid.

Lokale Reaktionen: Schmerzen und Infiltration bei i / m-Verabreichung, Venenentzündung - bei i / v-Verabreichung.

Andere: orale und vaginale Candidiasis.

Indikationen

Cephalosporine I Generation

Die Hauptindikation für die Anwendung von Cefazolin ist derzeit die perioperative Prophylaxe in der Chirurgie. Es wird auch zur Behandlung von Infektionen der Haut und der Weichteile verwendet..

Die Empfehlungen für die Verwendung von Cefazolin zur Behandlung von Infektionen mit MVP und den Atemwegen sollten aufgrund seines engen Wirkungsspektrums und der breiten Verbreitung von Resistenzen unter potenziellen Krankheitserregern als unzureichend begründet angesehen werden.

In der Gemeinschaft erworbene Infektionen der Haut und der Weichteile von leichter bis mittelschwerer Schwere.

Cephalosporine der zweiten Generation

MVP-Infektionen (mittelschwere und schwere Pyelonephritis);

Cefuroxim Axetil, Cefaclor:

Infektionen mit VDP und NDP (CCA, akute Sinusitis, Verschlimmerung der chronischen Bronchitis, ambulant erworbene Lungenentzündung);

MVP-Infektionen (leichte und mittelschwere Pyelonephritis, Pyelonephritis bei schwangeren und stillenden Frauen, akute Blasenentzündung und Pyelonephritis bei Kindern);

In der Gemeinschaft erworbene Infektionen der Haut und der Weichteile von leichter bis mittelschwerer Schwere.

Cefuroxim und Cefuroximaxetil können als Stufentherapie eingesetzt werden.

Cephalosporine der 3. Generation

Schwere ambulant erworbene und nosokomiale Infektionen:

Schwere ambulant erworbene und nosokomiale Infektionen verschiedener Lokalisation mit einer bestätigten oder wahrscheinlichen ätiologischen Rolle von P. aeruginosa und anderen nicht fermentierenden Mikroorganismen.

Infektionen aufgrund von Neutropenie und Immunschwäche (einschließlich neutropenischem Fieber).

Die Verwendung von parenteralen Cephalosporinen der dritten Generation ist sowohl in Form einer Monotherapie als auch in Kombination mit anderen AMP-Typen möglich.

MVP-Infektionen: leichte und mittelschwere Pyelonephritis, Pyelonephritis bei schwangeren und stillenden Frauen, akute Blasenentzündung und Pyelonephritis bei Kindern.

Das orale Stadium der schrittweisen Therapie verschiedener schwerer ambulant erworbener und nosokomialer gramnegativer Infektionen nach Erreichen einer dauerhaften Wirkung durch den Einsatz parenteraler Medikamente.

Infektionen des UDV und des NDP (Ceftibuten wird für eine mögliche Pneumokokken-Ätiologie nicht empfohlen).

Schwere, hauptsächlich nosokomiale Infektionen durch multiresistente und gemischte (aerob-anaerobe) Mikroflora:

NDP-Infektionen (Lungenentzündung, Lungenabszess, Pleuraempyem);

Infektionen gegen Neutropenie und andere Immunschwächezustände.

Cephalosporine der 4. Generation

Schwere, hauptsächlich nosokomiale Infektionen durch multiresistente Mikroflora:

NDP-Infektionen (Lungenentzündung, Lungenabszess, Pleuraempyem);

Infektionen gegen Neutropenie und andere Immunschwächezustände.

Kontraindikationen

Allergische Reaktion auf Cephalosporine.

Warnungen

Allergie. Kreuz zu allen Cephalosporinen. Bei 10% der Patienten mit einer Allergie gegen Penicilline können auch Allergien gegen Cephalosporine der ersten Generation festgestellt werden. Eine Kreuzallergie gegen Penicilline und Cephalosporine der II-III-Generation wird viel seltener beobachtet (1-3%). Wenn in der Vergangenheit unmittelbare allergische Reaktionen (z. B. Urtikaria, anaphylaktischer Schock) auf Penicilline aufgetreten sind, sollten Cephalosporine der 1. Generation mit Vorsicht angewendet werden. Andere Generationen von Cephalosporinen sind sicherer.

Schwangerschaft. Cephalosporine werden während der Schwangerschaft ohne Einschränkungen angewendet, obwohl keine ausreichenden kontrollierten Studien zu ihrer Sicherheit für schwangere Frauen und den Fötus vorliegen..

Stillzeit. Cephalosporine gehen in geringen Konzentrationen in die Muttermilch über. Bei stillenden Müttern ist eine Veränderung der Darmflora, eine Sensibilisierung des Kindes, Hautausschlag und Candidiasis möglich. Beim Stillen mit Vorsicht anwenden. Cefixim und Ceftibuten sollten nicht verwendet werden, da keine geeigneten klinischen Studien vorliegen.

Pädiatrie. Bei Neugeborenen ist aufgrund der verzögerten renalen Ausscheidung eine Erhöhung der Halbwertszeit von Cephalosporinen möglich. Ceftriaxon, das einen hohen Grad an Bindung an Blutplasmaproteine ​​aufweist, kann Bilirubin aus seiner Assoziation mit Proteinen verdrängen. Daher sollte es bei Neugeborenen mit Hyperbilirubinämie, insbesondere bei Frühgeborenen, mit Vorsicht angewendet werden.

Geriatrie. Aufgrund von Veränderungen der Nierenfunktion bei älteren Menschen kann es möglich sein, die Ausscheidung von Cephalosporinen zu verlangsamen, was möglicherweise eine Korrektur des Dosierungsschemas erforderlich macht.

Beeinträchtigte Nierenfunktion. Aufgrund der Tatsache, dass die meisten Cephalosporine hauptsächlich im aktiven Zustand von den Nieren aus dem Körper ausgeschieden werden, sollten die Dosierungsschemata dieser AMPs (außer Ceftriaxon und Cefoperazon) bei Nierenversagen korrigiert werden. Bei Verwendung von Cephalosporinen in hohen Dosen, insbesondere in Kombination mit Aminoglycosiden oder Schleifendiuretika, ist eine nephrotoxische Wirkung möglich.

Beeinträchtigte Leberfunktion. Ein erheblicher Teil von Cefoperazon wird mit der Galle ausgeschieden, daher sollte bei schweren Lebererkrankungen die Dosis reduziert werden. Patienten mit Lebererkrankungen haben ein erhöhtes Risiko für Hypoprothrombinämie und Blutungen, wenn sie Cefoperazon anwenden. Vitamin K wird zur Vorbeugung empfohlen.

Zahnheilkunde Bei längerer Anwendung von Cephalosporinen kann sich eine Candidiasis der Mundhöhle entwickeln.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Antazida reduzieren die Absorption von oralen Cephalosporinen im Verdauungstrakt. Zwischen den Dosen dieser Medikamente sollten Intervalle von mindestens 2 Stunden liegen.

Mit der Kombination von Cefoperazon mit Antikoagulanzien und Thrombozytenaggregationshemmern steigt das Blutungsrisiko, insbesondere im Magen-Darm-Trakt. Es wird nicht empfohlen, Cefoperazon mit Thrombolytika zu kombinieren.

Beim Alkoholkonsum während der Behandlung mit Cefoperazon kann sich eine Disulfiram-ähnliche Reaktion entwickeln.

Bei der Kombination von Cephalosporinen mit Aminoglycosiden und / oder Schleifendiuretika, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, ist ein erhöhtes Risiko für Nephrotoxizität möglich.

Informationen zum Patienten

Es ist ratsam, Cephalosporine mit einer ausreichenden Menge Wasser einzunehmen. Cefuroximaxetil muss zu den Mahlzeiten eingenommen werden, alle anderen Medikamente - unabhängig von der Mahlzeit (wenn dyspeptische Symptome auftreten, können Sie diese während oder nach den Mahlzeiten einnehmen).

Vorbereitung und Einnahme flüssiger Darreichungsformen zur oralen Verabreichung gemäß den beigefügten Anweisungen.

Halten Sie das vorgeschriebene Terminschema während des gesamten Behandlungsverlaufs genau ein, lassen Sie keine Dosen aus und nehmen Sie sie in regelmäßigen Abständen ein. Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie sie so bald wie möglich ein. Nicht einnehmen, wenn es fast Zeit für die nächste Dosis ist. Verdoppeln Sie nicht die Dosis. Halten Sie die Therapiedauer aus, insbesondere bei Streptokokkeninfektionen.

Konsultieren Sie einen Arzt, wenn innerhalb weniger Tage keine Besserung eintritt oder neue Symptome auftreten. Wenn ein Ausschlag, Nesselsucht oder andere Anzeichen einer allergischen Reaktion auftreten, brechen Sie die Einnahme des Arzneimittels ab und konsultieren Sie einen Arzt.

Es wird nicht empfohlen, Antazida innerhalb von 2 Stunden vor und nach der Einnahme von Cephalosporin einzunehmen.

Während der Behandlung mit Cefoperazon und innerhalb von zwei Tagen nach Abschluss sollte Alkohol vermieden werden..

Gebrauchsanweisung für Ceftriaxon (Ceftriaxon)

Der Inhaber der Registrierungsbescheinigung:

Es ist gemacht:

Darreichungsform

reg. Nr.: LSR-000006 vom 02.03.07 - Auf unbestimmte Zeit
Ceftriaxon

Freisetzungsform, Verpackung und Zusammensetzung des Arzneimittels Ceftriaxon

Pulver zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen und intramuskulären Verabreichung kristallin, fast weiß oder gelblich.

1 fl.
Ceftriaxon (in Form von Natriumsalz)1 g

1 g - Glasflaschen (1) - Kartons.

pharmachologische Wirkung

Halbsynthetisches Breitspektrum-Cephalosporin-Antibiotikum der dritten Generation.

Die bakterizide Aktivität von Ceftriaxon beruht auf der Unterdrückung der Synthese von Zellmembranen. Das Medikament ist hochresistent gegen Beta-Lactamasen (Penicillinasen und Cephalosporinasen) von grampositiven und gramnegativen Mikroorganismen.

Ceftriaxon ist gegen gramnegative aerobe Mikroorganismen wirksam: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (einschließlich Ampicillin-resistenter Stämme), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (einschließlich Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (einschließlich Stämme, die Penicillinase bilden und nicht bilden), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacterppers., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Eine Reihe von Stämmen der oben genannten Mikroorganismen, die Resistenz gegen andere Antibiotika zeigen, wie Penicilline, Cephalosporine, Aminoglycoside, sind gegenüber Ceftriaxon empfindlich.

Bestimmte Stämme von Pseudomonas aeruginosa sind ebenfalls arzneimittelempfindlich..

Das Medikament ist gegen grampositive aerobe Mikroorganismen wirksam: Staphylococcus aureus (einschließlich Penicillinase-bildender Stämme), Staphylococcus epidermidis (Methicillin-resistente Staphylokokken, resistent gegen alle Cephalosporine, einschließlich Ceftrietoxon), Streptococcus pyogenolite, ), Streptococcus agalactiae (Streptokokken der Gruppe B), Streptococcus pneumoniae; anaerobe Mikroorganismen: Bacteroides spp., Clostridium spp. (ausgenommen Clostridium difficile).

Pharmakokinetik

Bei intramuskulärer Verabreichung wird Ceftriaxon von der Injektionsstelle gut resorbiert und erreicht hohe Serumkonzentrationen. Bioverfügbarkeit des Arzneimittels - 100%.

Die durchschnittliche Plasmakonzentration wird 2-3 Stunden nach der Injektion erreicht. Bei wiederholter intramuskulärer oder intravenöser Verabreichung in Dosen von 0,5 bis 2,0 g in einem Intervall von 12 bis 24 Stunden reichert sich Ceftriaxon in einer Konzentration an, die 15 bis 36% höher ist als die Konzentration, die mit einer einzelnen Verabreichung erreicht wird.

Bei Verabreichung in einer Dosis von 0,15 bis 3,0 g V d - von 5,78 bis 13,5 l.

Ceftriaxon bindet reversibel an Plasmaproteine.

Bei Verabreichung in einer Dosis von 0,15 bis 3,0 g beträgt T1 / 2 5,8 bis 8,7 Stunden; Plasma-Clearance - 0,58 - 1,45 l / h, Nieren-Clearance - 0,32 - 0,73 l / h.

33% bis 67% des Arzneimittels werden unverändert über die Nieren ausgeschieden, der Rest wird mit Galle in den Darm ausgeschieden, wo es in einen inaktiven Metaboliten biotransformiert wird.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen

Bei Säuglingen und Kindern mit Meningitisentzündung dringt Ceftriaxon in die Cerebrospinalflüssigkeit ein, während bei bakterieller Meningitis durchschnittlich 17% der Plasmakonzentration des Arzneimittels in die Cerebrospinalflüssigkeit diffundieren, was etwa dem Vierfachen der aseptischen Meningitis entspricht. 24 Stunden nach iv Verabreichung von Ceftriaxon in einer Dosis von 50-100 mg / kg Körpergewicht übersteigt die Konzentration in der Cerebrospinalflüssigkeit 1,4 mg / l. Bei erwachsenen Patienten mit Meningitis sind die Konzentrationen von Ceftriaxon in der Cerebrospinalflüssigkeit 2 bis 24 Stunden nach einer Dosis von 50 mg / kg Körpergewicht um ein Vielfaches höher als die minimalen Hemmkonzentrationen für die häufigsten Meningitis-Erreger.

Indikationen Ceftriaxon

Behandlung von Infektionen durch anfällige Mikroorganismen:

  • Sepsis;
  • Meningitis;
  • disseminierte Lyme-Borreliose (frühe und späte Stadien der Krankheit);
  • Infektionen der Bauchorgane (Peritonitis, Infektionen der Gallenwege und des Magen-Darm-Trakts);
  • Infektionen von Knochen und Gelenken;
  • Infektionen der Haut und der Weichteile;
  • Wundinfektionen;
  • Infektionen bei immungeschwächten Patienten;
  • Beckeninfektionen;
  • Nieren- und Harnwegsinfektionen;
  • Infektionen der Atemwege (insbesondere Lungenentzündung);
  • Infektionen der HNO-Organe;
  • Genitalinfektionen, einschließlich Gonorrhoe.

Prävention von Infektionen in der postoperativen Phase.

Öffnen Sie die Liste der Codes ICD-10
ICD-10-CodeIndikation
A39Meningokokken-Infektion
A40Streptokokken-Sepsis
A41Andere Sepsis
A54Gonokokkeninfektion
A69.2Lyme-Borreliose
G00Bakterielle Meningitis, nicht anderweitig klassifiziert
H66Eitrige und nicht näher bezeichnete Mittelohrentzündung
J01Akute Sinusitis
J02Starke Rachenentzündung
J03Akute Mandelentzündung
J04Akute Laryngitis und Tracheitis
J15Bakterielle Lungenentzündung, nicht anderweitig klassifiziert
J20Akute Bronchitis
J31Chronische Rhinitis, Nasopharyngitis und Pharyngitis
J32Chronische Sinusitis
J35.0Chronische Mandelentzündung
J37Chronische Laryngitis und Laryngotracheitis
J42Chronische Bronchitis, nicht näher bezeichnet
K65.0Akute Peritonitis (einschließlich Abszess)
K81.0Akuten Cholezystitis
K81.1Chronische Cholezystitis
K83.0Cholangitis
L01Impetigo
L02Hautabszess, Kochen und Karbunkel
L03Phlegmon
L08.0Pyoderma
M00Pyogene Arthritis
M86Osteomyelitis
N10Akute tubulointerstitielle Nephritis (akute Pyelonephritis)
N11Chronische tubulointerstitielle Nephritis (chronische Pyelonephritis)
N15.1Abszess der Niere und der perinephrischen Faser
N30Blasenentzündung
N34Urethritis und Harnröhrensyndrom
N41Entzündliche Erkrankungen der Prostata
N70Salpingitis und Oophoritis
N71Entzündliche Erkrankung der Gebärmutter mit Ausnahme des Gebärmutterhalses (einschließlich Endometritis, Myometritis, Metritis, Pyometra, Uterusabszess)
N72Entzündliche Gebärmutterhalskrebserkrankung (einschließlich Zervizitis, Endozervizitis, Exozervizitis)
N73.0Akute Parametritis und Beckencellulitis
T79.3Posttraumatische Wundinfektion, nicht anderweitig klassifiziert
Z29.2Eine andere Art der vorbeugenden Chemotherapie (Antibiotikaprophylaxe)

Dosierungsschema

Das Medikament wird in / m oder / in verabreicht.

Erwachsene und Kinder über 12 Jahre erhalten 1-2 g 1 Mal / Tag (alle 24 Stunden). In schweren Fällen oder Infektionen, deren Erreger nur eine mäßige Empfindlichkeit gegenüber Ceftriaxon aufweisen, kann die tägliche Dosis auf 4 g erhöht werden.

Neugeborenen (bis zu 2 Wochen) werden 1 Mal / Tag 20-50 mg / kg Körpergewicht verschrieben. Die tägliche Dosis sollte 50 mg / kg Körpergewicht nicht überschreiten. Bei der Bestimmung der Dosis sollte nicht zwischen Vollzeit- und Frühgeborenen unterschieden werden.

Säuglingen und Kleinkindern (von 15 Tagen bis 12 Jahren) werden 1 Mal / Tag 20-80 mg / kg Körpergewicht verschrieben.

Kindern mit einem Körpergewicht> 50 kg werden Dosen für Erwachsene verschrieben.

Dosen von 50 mg / kg oder mehr zur iv-Verabreichung sollten mindestens 30 Minuten lang tropfenweise verabreicht werden.

Patienten im senilen Alter sollten die üblichen Dosen für Erwachsene ohne Altersanpassung erhalten.

Die Dauer der Behandlung hängt vom Krankheitsverlauf ab. Die Einführung von Ceftriaxon sollte von den Patienten mindestens 48 bis 72 Stunden lang fortgesetzt werden, nachdem die Temperatur normalisiert und die Ausrottung des Erregers bestätigt wurde.

Bei bakterieller Meningitis bei Säuglingen und Kleinkindern beginnt die Behandlung mit einer Dosis von 100 mg / kg (jedoch nicht mehr als 4 g) 1 Mal / Tag. Nach Identifizierung des Erregers und Bestimmung seiner Empfindlichkeit kann die Dosis entsprechend reduziert werden.

Bei Meningokokken-Meningitis wurden die besten Ergebnisse mit einer Behandlungsdauer von 4 Tagen erzielt, bei Meningitis durch Haemophilus influenzae 6 Tage, Streptococcus pneumoniae 7 Tage.

Bei Lyme-Borreliose: Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren werden 14 Tage lang einmal täglich 50 mg / kg verschrieben. maximale Tagesdosis - 2 g.

Bei Gonorrhoe (verursacht durch Stämme, die Penicillinase bilden und nicht bilden) - einmal pro Monat in einer Dosis von 250 mg.

Um postoperative Infektionen zu verhindern, wird das Medikament je nach Grad des Infektionsrisikos vor der Operation 30-90 Minuten lang in einer Dosis von 1-2 g einmal verabreicht.

Bei Operationen an Dickdarm und Rektum ist die gleichzeitige (aber getrennte) Verabreichung von Ceftriaxon und einem der 5-Nitroimidazole, beispielsweise Ornidazol, wirksam.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion muss die Dosis nicht reduziert werden, wenn die Leberfunktion normal bleibt. Bei schwerem vorzeitigen Nierenversagen mit CC sollte die tägliche Dosis des Arzneimittels 2 g nicht überschreiten.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion muss die Dosis nicht reduziert werden, wenn die Nierenfunktion normal bleibt.

Bei einer Kombination aus schwerer Nieren- und Leberinsuffizienz sollte die Plasmakonzentration von Ceftriaxon regelmäßig bestimmt und gegebenenfalls die Dosis angepasst werden..

Dialysepatienten benötigen nach der Dialyse keine zusätzliche Verabreichung des Arzneimittels. Es ist jedoch notwendig, die Konzentration von Ceftriaxon im Serum zu kontrollieren, um eine zeitnahe Dosisanpassung zu erreichen, da die Ausscheidungsrate des Arzneimittels bei diesen Patienten abnehmen kann.

Regeln für die Vorbereitung und Verwaltung von Lösungen

Für die i / m-Administration

Der Inhalt des Fläschchens (1 g) wird zur Injektion in 3,6 ml Wasser gelöst. Nach der Herstellung enthält 1 ml der Lösung etwa 250 mg Ceftriaxon. Bei Bedarf kann eine verdünntere Lösung verwendet werden..

Wie bei anderen i / m-Injektionen wird Ceftriaxon in einen relativ großen Muskel (Gluteus maximus) injiziert; Die Versuchsaspiration hilft, ein versehentliches Einführen in ein Blutgefäß zu vermeiden. Es wird empfohlen, nicht mehr als 1 g des Arzneimittels in einen Muskel zu injizieren. Um die Schmerzen bei i / m-Injektionen zu lindern, sollte das Medikament mit einer 1% igen Lidocainlösung verabreicht werden. Keine iv Lidocainlösung verabreichen.

Zur iv Verabreichung

Der Inhalt des Fläschchens (1 g) wird zur Injektion in 9,6 ml Wasser gelöst. Nach der Herstellung enthält 1 ml der Lösung etwa 100 mg Ceftriaxon. Die Lösung wird langsam über 2-4 Minuten verabreicht.

2 g Ceftriaxon werden zur Injektion in 40 ml sterilem Wasser oder einer der calciumfreien Infusionslösungen (0,9% Natriumchloridlösung, 2,5%, 5% oder 10% Dextroselösung, 5% Levuloselösung, 6% Dextranlösung in Dextrose) gelöst.. Die Lösung wird 30 Minuten lang verabreicht.

Nebenwirkung

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Schüttelfrost oder Fieber, Hautausschlag, Juckreiz; selten - Bronchospasmus, Eosinophilie, exsudatives Erythema multiforme (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom), Serumkrankheit, anaphylaktischer Schock.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall oder Verstopfung, Blähungen, Bauchschmerzen, Geschmacksstörung, Stomatitis, Glossitis, pseudomembranöse Enterokolitis, beeinträchtigte Leberfunktion (erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen, seltener - alkalische Phosphatase oder Bilirubin, cholestatischer Ikterus) ("Schlamm" -Syndrom), Dysbiose.

Aus dem hämopoetischen System: Anämie, Leukopenie, Leukozytose, Neutropenie, Granulozytopenie, Lymphopenie, Thrombozytose, Thrombozytopenie, hämolytische Anämie, Hypokoagulation, Abnahme der Konzentration der Flammengerinnungsfaktoren (II, VII, IX, X), Verlängerung der Prothrombinzeit.

Aus dem Harnsystem: Nierenfunktionsstörung (Azotämie, erhöhter Blutharnstoff, Hyperkreatininämie, Glukosurie, Zylindrurie, Hämaturie), Oligurie, Anurie.

Lokale Reaktionen: Venenentzündung, Schmerzen entlang der Vene, Schmerzen und Infiltration an der Stelle der intramuskulären Injektion.

Sonstiges: Kopfschmerzen, Schwindel, Nasenbluten, Candidiasis, Superinfektion.

Kontraindikationen

  • Überempfindlichkeit gegen Ceftriaxon und andere Cephalosporine, Penicilline, Carbapeneme.

Mit Vorsicht wird das Medikament für NJC mit eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion sowie Enteritis und Colitis im Zusammenhang mit der Verwendung antibakterieller Medikamente verschrieben. Frühgeborene und Neugeborene mit Hyperbilirubinämie.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft ist nur in Fällen möglich, in denen der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt, weil Ceftriaxon passiert die Plazentaschranke.

Falls erforderlich, sollte die Verwendung des Arzneimittels während der Stillzeit über die Beendigung des Stillens entscheiden, weil Ceftriaxon wird in die Muttermilch ausgeschieden.

Verwendung bei eingeschränkter Leberfunktion

Bei gleichzeitig schwerem Nieren- und Leberversagen sollte bei Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen, die Plasmakonzentration des Arzneimittels regelmäßig bestimmt werden.

Bei längerer Behandlung ist es notwendig, regelmäßig Indikatoren für den Funktionszustand der Leber zu überwachen.

In seltenen Fällen werden beim Ultraschall der Gallenblase Stromausfälle festgestellt, die nach Beendigung der Behandlung verschwinden (selbst wenn dieses Phänomen mit Schmerzen im rechten Hypochondrium einhergeht, wird empfohlen, die Verabreichung von Antibiotika fortzusetzen und eine symptomatische Behandlung durchzuführen)..

Verwendung bei eingeschränkter Nierenfunktion

Mit Vorsicht wird ein Medikament gegen Nierenfunktionsstörungen verschrieben..

Bei gleichzeitig schwerem Nieren- und Leberversagen sollte bei Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen, die Plasmakonzentration des Arzneimittels regelmäßig bestimmt werden.

Bei einer Langzeitbehandlung ist es notwendig, regelmäßig Indikatoren für den Funktionszustand der Nieren zu überwachen..

spezielle Anweisungen

Bei gleichzeitig schwerem Nieren- und Leberversagen sollte bei Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen, die Plasmakonzentration des Arzneimittels regelmäßig bestimmt werden.

Bei längerer Behandlung ist es notwendig, das Bild des peripheren Blutes, Indikatoren für den Funktionszustand von Leber und Nieren, regelmäßig zu überwachen.

In seltenen Fällen werden beim Ultraschall der Gallenblase Stromausfälle festgestellt, die nach Beendigung der Behandlung verschwinden (selbst wenn dieses Phänomen mit Schmerzen im rechten Hypochondrium einhergeht, wird empfohlen, die Verabreichung von Antibiotika fortzusetzen und eine symptomatische Behandlung durchzuführen)..

Während der Behandlung sollten Sie keinen Alkohol trinken, da disulfiramähnliche Wirkungen möglich sind (Gesichtsrötung, Krämpfe im Bauch und Magen, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, verminderter Blutdruck, Tachykardie, Atemnot)..

Trotz einer detaillierten Anamnese, die die Regel für andere Cephalosporin-Antibiotika ist, ist es unmöglich, die Möglichkeit der Entwicklung eines anaphylaktischen Schocks auszuschließen, der eine sofortige Behandlung erfordert - zuerst iv mit Adrenalin injiziert, dann GCS.

In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Ceftriaxon wie andere Cephalosporin-Antibiotika in der Lage ist, an Serumalbumin gebundenes Bilirubin zu verdrängen. Daher erfordert die Verwendung von Ceftriaxon bei Neugeborenen mit Hyperbilirubinämie und insbesondere bei Frühgeborenen noch größere Vorsicht.

Ältere und geschwächte Patienten benötigen möglicherweise Vitamin K..

Lagern Sie die vorbereitete Lösung nicht länger als 6 Stunden bei Raumtemperatur oder nicht länger als 24 Stunden im Kühlschrank bei einer Temperatur von 2-8 ° C..

Überdosis

Im Falle einer Überdosierung verringern Hämodialyse und Peritonealdialyse die Konzentration des Arzneimittels nicht. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Symptomatische Überdosierung.

Wechselwirkung

Ceftriaxon, das die Darmflora hemmt, hemmt die Synthese von Vitamin K..

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Arzneimitteln, die die Blutplättchenaggregation verringern (NSAIDs, Salicylate, Sulfinpyrazon), steigt das Blutungsrisiko. Bei gleichzeitiger Verabreichung von Antikoagulanzien wird eine Zunahme der Wirkung der letzteren festgestellt.

Bei gleichzeitiger Verabreichung mit "Schleifendiuretika" steigt das Risiko, eine Nephrotoxizität zu entwickeln.

Ceftriaxon und Aminoglycoside haben Synergien mit vielen gramnegativen Bakterien.

Inkompatibel mit Ethanol.

Ceftriaxon-Lösungen sollten nicht gleichzeitig mit anderen antimikrobiellen Mitteln gemischt oder verabreicht werden. Ceftriaxon sollte nicht mit calciumhaltigen Lösungen gemischt werden..

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