Cephalosporine - Merkmale und Klassifizierung von Antibiotika

Für Krankheiten, die durch pathogene Mikroorganismen, Bakterien verursacht werden, werden spezielle antibakterielle Medikamente verwendet. Eine der Klassen von Antibiotika sind Cephalosporine. Dies ist eine große Gruppe von Medikamenten, die darauf abzielen, die Zellstruktur von Bakterien und ihren Tod zu zerstören. Machen Sie sich mit der Klassifizierung von Arzneimitteln und ihren Verwendungsmerkmalen vertraut.

Cephalosporin-Antibiotika

Cephalosporine gehören zur Gruppe der β-Lactam-Antibiotika, in deren chemischer Struktur 7-Aminocephalosporansäure isoliert wird. Im Vergleich zu Penicillinen zeigen diese Medikamente eine höhere Resistenz gegen β-Lactamasen, Enzyme, die Mikroorganismen produzieren. Die erste Generation von Antibiotika weist keine vollständige Resistenz gegen Enzyme auf, zeigt keine hohe Resistenz gegen Plasmidlactasen und wird daher durch Enzyme von gramnegativen Bakterien zerstört.

Für die Stabilität von antibakteriellen Arzneimitteln, die das Spektrum der bakteriziden Wirkung in Bezug auf Enterokokken und Listerien erweitern, wurden zahlreiche synthetische Derivate geschaffen. Es werden auch kombinierte Präparate auf Basis von Cephalosporinen unterschieden, bei denen sie mit Inhibitoren destruktiver Enzyme, beispielsweise Sulperazon, kombiniert werden.

Pharmakokinetik und Merkmale von Cephalosporinen

Parenterale und orale Cephalosporine werden isoliert. Beide Arten haben eine bakterizide Wirkung, die sich in einer Schädigung der Zellwände von Bakterien und einer Hemmung der Synthese der Peptidoglycanschicht äußert. Medikamente führen zum Tod von Mikroorganismen und zur Freisetzung von autolytischen Enzymen. Nur eine der aktiven Komponenten dieser Serie wird im Magen-Darm-Trakt absorbiert - Cephalexin. Die restlichen Antibiotika werden nicht resorbiert, führen aber zu einer starken Reizung der Schleimhäute.

Cephalexin wird schnell resorbiert und erreicht nach einer halben Stunde bei Neugeborenen und nach anderthalb Stunden bei erwachsenen Patienten eine maximale Konzentration in Blut und Lunge. Bei parenteraler Verabreichung ist der Gehalt der aktiven Komponente höher, so dass die Konzentration nach einer halben Stunde ein Maximum erreicht. Die Wirkstoffe binden zu 10-90% an Plasmaproteine, dringen in Gewebe ein, haben unterschiedliche Bioverfügbarkeit.

Die Cephalosporinpräparate der ersten und zweiten Generation passieren die Blut-Hirn-Schranke nur schwach, daher können sie aufgrund von Synergismus nicht mit Meningitis eingenommen werden. Die Beseitigung der aktiven Komponenten erfolgt über die Nieren. Bei Funktionsstörungen dieser Organe wird eine Verzögerung bei der Elimination von Arzneimitteln bis zu 10-72 Stunden festgestellt. Bei wiederholter Verabreichung von Arzneimitteln ist eine Kumulation möglich, die zu einer Vergiftung führt.

Klassifikation von Cephalosporinen

Nach der Verabreichungsmethode werden Antibiotika in enterale und parenterale unterteilt. Je nach Struktur, Wirkungsspektrum und Resistenzgrad gegen Beta-Lactamasen werden Cephalosporine in fünf Gruppen eingeteilt:

  1. Erste Generation: Cephaloridin, Cephalotin, Cephalexin, Cefazolin, Cefadroxil.
  2. Zweitens: Cefuroxim, Cefmetazol, Cefoxitin, Cefamandol, Cefotiam.
  3. Drittens: Cefotaxim, Cefoperazon, Ceftriaxon, Ceftisoxim, Cefixim, Ceftazidim.
  4. Viertens: Cefpirom, Cefepim.
  5. Fünftens: Ceftobiprol, Ceftarolin, Ceftolosan.

Cephalosporine 1. Generation

Antibiotika der ersten Generation werden in der Chirurgie eingesetzt, um Komplikationen nach und während Operationen oder Eingriffen vorzubeugen. Ihre Verwendung ist bei entzündlichen Prozessen der Haut, Weichteile gerechtfertigt. Medikamente zeigen keine Wirksamkeit bei Läsionen der Harnwege und der oberen Atemwege. Sie sind aktiv bei der Behandlung von Krankheiten, die durch Streptokokken, Staphylokokken und Gonokokken verursacht werden, haben eine gute Bioverfügbarkeit, erzeugen jedoch keine maximalen Plasmakonzentrationen.

Die bekanntesten Medikamente der Gruppe sind Cefamezin und Kefzol. Sie enthalten Cefazolin, das schnell in den betroffenen Bereich gelangt. Ein regelmäßiger Cephalosporinspiegel wird durch wiederholte parenterale Verabreichung alle acht Stunden erreicht. Indikationen für den Drogenkonsum sind Gelenk-, Knochen- und Hautschäden. Heutzutage sind Medikamente nicht so beliebt, weil modernere Medikamente zur Behandlung von intraabdominalen Infektionen entwickelt wurden..

Zweite Generation

Cephalosporine der 2. Generation wirken in Kombination mit Makroliden gegen ambulant erworbene Lungenentzündungen und sind eine Alternative zu inhibitor-substituierten Penicillinen. Beliebte Medikamente in dieser Kategorie sind Cefuroxim und Cefoxitin, die zur Behandlung von Mittelohrentzündung, akuter Sinusitis, jedoch nicht zur Behandlung von Läsionen des Nervensystems und der Meningen empfohlen werden.

Medikamente sind zur präoperativen Antibiotikaprophylaxe und medizinischen Unterstützung chirurgischer Eingriffe indiziert. Sie behandeln nicht schwere entzündliche Erkrankungen der Haut und der Weichteile, werden umfassend zur Behandlung von Harnwegsinfektionen eingesetzt. Ein anderes Cefaclor-Medikament ist wirksam bei der Behandlung von Entzündungen der Knochen und Gelenke. Die Medikamente Kimacef und Zinacef wirken gegen gramnegative Proteine, Klebsiella, Streptokokken, Staphylokokken. Suspension Zeklor kann von Kindern verwendet werden, es hat einen angenehmen Geschmack.

Dritte Generation

Cephalosporine 3 Generationen sind zur Behandlung von bakterieller Meningitis, Gonorrhoe, Infektionskrankheiten der unteren Atemwege, Darminfektionen, Entzündungen der Gallenwege, Shigellose indiziert. Die Medikamente überwinden gut die Blut-Hirn-Schranke, werden bei entzündlichen Läsionen des Nervensystems, chronischen Entzündungen eingesetzt..

Die Medikamente der Gruppe umfassen Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxon, Cefoperazon. Sie sind für Patienten mit Nierenversagen geeignet. Cefoperazon ist das einzige Inhibitor-substituierte Medikament, es enthält Beta-Lactamase-Sulbactam. Es ist wirksam bei anaeroben Prozessen, Erkrankungen des Beckens und der Bauchhöhle..

Antibiotika dieser Generation werden mit Metronidazol zur Behandlung von Beckeninfektionen, Sepsis, infektiösen Läsionen von Knochen, Haut und subkutanem Fett kombiniert. Sie können gegen neutropenisches Fieber verschrieben werden. Für eine größere Wirksamkeit werden Cephalosporine der dritten Generation in Kombination mit Aminoglycosiden der zweiten und dritten Generation verschrieben. Nicht für die Neugeborenen-Therapie geeignet.

Vierte Generation

Cephalosporine von 4 Generationen zeichnen sich durch ein hohes Maß an Resistenz aus und sind wirksamer gegen grampositive Kokken, Enterokokken, Enterobakterien, Pseudomonas aeruginosa. Beliebte Mittel dieser Serie sind Imipenem und Azaktam. Indikationen für ihre Anwendung sind nosokomiale Pneumonie, Beckeninfektionen in Kombination mit Metronidazol, neutropenisches Fieber, Sepsis.

Imipenem wird zur intravenösen und intramuskulären Verabreichung verwendet. Zu seinen Vorteilen gehört die Tatsache, dass es keine krampflösende Wirkung hat und daher zur Behandlung von Meningitis eingesetzt werden kann. Azactam hat eine bakterizide Wirkung, kann Nebenwirkungen in Form von Hepatitis, Gelbsucht, Venenentzündung und Neurotoxizität verursachen. Das Medikament ist eine ausgezeichnete Alternative zu Aminoglycosiden..

Fünfte Generation

Cephalosporine der 5. Generation decken das gesamte Wirkungsspektrum der vierten Generation ab und beeinflussen zusätzlich die Penicillin-resistente Flora. Berühmte Medikamente der Gruppe sind Ceftobiprol und Zeftera, die eine hohe Aktivität gegen Staphylococcus aureus zeigen und bei der Behandlung von diabetischen Fußinfektionen ohne begleitende Osteomyelitis eingesetzt werden.

Zinforo wird zur Behandlung von ambulant erworbener Lungenentzündung bei komplizierten Infektionen der Haut und der Weichteile angewendet. Es kann Nebenwirkungen in Form von Durchfall, Übelkeit, Kopfschmerzen, Juckreiz verursachen. Ceftobiprol ist in Pulverform zur Herstellung einer Infusionslösung erhältlich. Gemäß den Anweisungen wird es in physiologischer Kochsalzlösung, Glucoselösung oder Wasser gelöst. Das Medikament wird erst im Alter von 18 Jahren verschrieben, mit einer Vorgeschichte von Krampfanfällen, Epilepsie und Nierenversagen.

Verträglichkeit mit Medikamenten und Alkohol

Cephalosporine sind aufgrund der Hemmung der Aldehyddehydrogenase, disulfiramähnlicher Reaktionen und der Antabus-Wirkung nicht mit Alkohol kompatibel. Dieser Effekt hält mehrere Tage nach dem Absetzen des Arzneimittels an. Wenn die Regel der Nichtkombination mit Ethanol nicht eingehalten wird, kann eine Hypothrombinämie auftreten. Gegenanzeigen für die Verwendung von Arzneimitteln sind schwere Allergien gegen die Bestandteile der Zusammensetzung.

Ceftriaxon ist bei Neugeborenen aufgrund des Risikos einer Hyperbilirubinämie verboten. Mit Vorsicht werden Medikamente gegen Leber- und Nierenfunktionsstörungen verschrieben, eine Vorgeschichte von Überempfindlichkeit. Bei der Verschreibung einer Dosierung für Kinder werden reduzierte Raten verwendet. Dies ist auf das geringe Körpergewicht der Kinder und die bessere Verdaulichkeit der Wirkstoffe zurückzuführen.

Die Arzneimittelwechselwirkung von Cephalosporin-Medikamenten ist begrenzt: Sie werden aufgrund des erhöhten Risikos von Darmblutungen nicht mit Antikoagulanzien, Thrombolytika und Thrombozytenaggregationshemmern kombiniert. Die Kombination von Arzneimitteln mit Antazida ist aufgrund einer verminderten Wirksamkeit der Antibiotikatherapie unerwünscht. Die Kombination von Cephalosporinen mit Schleifendiuretika ist aufgrund des Risikos einer Nephrotoxizität verboten.

Etwa 10% der Patienten zeigen eine Überempfindlichkeit gegen Cephalosporine. Dies führt zum Auftreten von Nebenwirkungen: allergische Reaktionen, Funktionsstörungen der Nieren, dyspeptische Störungen, pseudomembranöse Kolitis. Bei intravenöser Verabreichung von Lösungen ist eine Manifestation von Hyperthermie, Myalgie und paroxysmalem Husten möglich. Die Medikamente der neuesten Generation können Blutungen verursachen, indem sie das Wachstum der Mikroflora hemmen, die für die Produktion von Vitamin K verantwortlich ist. Andere Nebenwirkungen:

  • Darmdysbiose;
  • Candidiasis der Mundhöhle, Vagina;
  • Eosinophilie;
  • Leukopenie, Neutropenie;
  • Phlebitis;
  • Geschmacksperversion;
  • Quinckes Ödem, anaphylaktischer Schock;
  • bronchospastische Reaktionen;
  • Serumkrankheit;
  • Erythema multiforme;
  • hämolytische Anämie.

Feinheiten der Rezeption je nach Alter

Ceftriaxon wird nicht für Patienten mit Gallenwegsinfektionen oder Neugeborenen verschrieben. Die meisten Medikamente der ersten und vierten Generation sind für Frauen während der Schwangerschaft geeignet, ohne das Risiko zu begrenzen. Sie verursachen keine terratogene Wirkung. Cephalosporine der fünften Generation werden schwangeren Frauen mit einem Verhältnis von Nutzen für die Mutter und Risiko für das Kind verschrieben. Cephalosporine für Kinder jeder Generation sind während des Stillens aufgrund der Entwicklung einer Dysbiose im Mund und Darm eines Kindes verboten.

Cefipim wird ab einem Alter von zwei Monaten verschrieben, Cefixim ab einem Alter von sechs Monaten. Bei älteren Patienten wird vorab die Nieren- und Leberfunktion untersucht, Blut wird für die biochemische Analyse gespendet. Basierend auf den erhaltenen Daten wird die Dosierung von Cephalosporinen angepasst. Dies ist aufgrund der altersbedingten Verlangsamung der Ausscheidung der Wirkstoffe der Arzneimittel erforderlich. Mit der Leberpathologie nimmt auch die Dosierung ab, Lebertests werden während der gesamten Behandlung überwacht..

Cephalosporin-Antibiotika

Cephalosporine gehören zu β-Lactamen und stellen eine der umfangreichsten Klassen von AMP dar. Es werden vier Generationen von Cephalosporinen unterschieden, wobei die ersten drei durch Präparate zur parenteralen und oralen Verabreichung dargestellt werden. Aufgrund seiner hohen Wirksamkeit und geringen Toxizität nehmen Cephalosporine unter allen AMPs einen der ersten Plätze in der Häufigkeit der klinischen Anwendung ein. Indikationen für die Verwendung von Arzneimitteln jeder Generation hängen von den Eigenschaften ihrer antimikrobiellen Aktivität und den pharmakokinetischen Eigenschaften ab. Die strukturelle Ähnlichkeit von Cephalosporinen mit Penicillinen bestimmt bei einigen Patienten den gleichen Mechanismus der antimikrobiellen Wirkung und Kreuzallergie.

Klassifikation von Cephalosporinen

Ich GenerationII GenerationIII GenerationIV Generation
Parenteral
CefazolinCefuroximCefotaximCefepim
Ceftriaxon
Ceftazidim
Cefoperazon
Cefoperazon / Sulbactam
P erral
CephalexinCefuroxim AxetilCefixim
CefadroxilCefaclorCeftibuten

Wirkmechanismus

Cephalosporine haben eine bakterizide Wirkung, die mit einer Verletzung der Zellwandbildung von Bakterien verbunden ist (siehe "Penicillin-Gruppe")..

Aktivitätsspektrum

In der Reihe von Generation I bis Generation III sind Cephalosporine durch eine Tendenz gekennzeichnet, das Wirkungsspektrum zu erweitern und die antimikrobielle Aktivität gegen gramnegative Bakterien zu erhöhen, wobei die Aktivität gegen grampositive Mikroorganismen leicht abnimmt.

Allen Cephalosporinen gemeinsam ist das Fehlen einer signifikanten Aktivität gegen Enterokokken, MRSA und L. monocytogenes. Das ZNS reagiert weniger empfindlich auf Cephalosporine als S. aureus.

Cephalosporine I Generation

Sie zeichnen sich durch ein ähnliches antimikrobielles Spektrum aus, jedoch sind Präparate zur oralen Verabreichung (Cephalexin, Cefadroxil) dem parenteralen (Cefazolin) etwas unterlegen..

Antibiotika wirken gegen Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) und Methicillin-sensitive Staphylococcus spp. Das Ausmaß der Antipneumokokkenaktivität von Cephalosporinen der 1. Generation ist Aminopenicillinen und den meisten späteren Cephalosporinen unterlegen. Ein klinisch wichtiges Merkmal ist die mangelnde Aktivität gegen Enterokokken und Listerien.

Trotz der Tatsache, dass Cephalosporine der ersten Generation gegen Staphylokokken-β-Lactamasen resistent sind, können einige Stämme, die Hyperproduzenten dieser Enzyme sind, eine mäßige Resistenz gegen sie aufweisen. Pneumokokken zeigen eine vollständige PR für Cephalosporine der ersten Generation und Penicilline.

Cephalosporine der ersten Generation haben ein enges Wirkungsspektrum und eine geringe Aktivität gegen gramnegative Bakterien. Sie sind gegen Neisseria spp. Wirksam. Die klinische Bedeutung dieser Tatsache ist jedoch begrenzt. Die Aktivität gegen H. influenzae und M. catarrhalis ist klinisch unbedeutend. Die natürliche Aktivität gegen M. catarrhalis ist ziemlich hoch, sie reagieren jedoch empfindlich auf die Hydrolyse durch β-Lactamasen, die fast 100% der Stämme produzieren. Von den Vertretern der Familie der Enterobacteriaceae sind E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. Empfindlich. und P.mirabilis, während die Aktivität gegen Salmonellen und Shigellen klinisch nicht signifikant ist. Unter den Stämmen von E. coli und P. mirabilis, die in der Gemeinschaft erworbene und insbesondere nosokomiale Infektionen verursachen, ist die erworbene Resistenz aufgrund der Produktion von β-Lactamasen mit breitem und erweitertem Spektrum weit verbreitet.

Andere Enterobakterien, Pseudomonas spp. und nicht fermentierende Bakterien sind resistent.

Eine Reihe von Anaerobier sind empfindlich, B. fragilis und verwandte Mikroorganismen zeigen Resistenz.

Cephalosporine der zweiten Generation

Es gibt gewisse Unterschiede zwischen den beiden Hauptvertretern dieser Generation - Cefuroxim und Cefaclor. Mit einem ähnlichen antimikrobiellen Spektrum ist Cefuroxim aktiver gegen Streptococcus spp. und Staphylococcus spp. Beide Medikamente sind gegen Enterokokken, MRSA und Listerien inaktiv.

Pneumokokken zeigen PR gegenüber Cephalosporinen der II-Generation und Penicillin.

Das Wirkungsspektrum von Cephalosporinen der zweiten Generation gegenüber gramnegativen Mikroorganismen ist breiter als das von Vertretern der ersten Generation. Beide Medikamente sind gegen Neisseria spp. Wirksam, aber nur die Cefuroximaktivität gegen Gonokokken ist von klinischer Bedeutung. Cefuroxim ist aktiver gegen M. catarrhalis und Haemophilus spp., Da es durch ihre β-Lactamasen gegen Hydrolyse resistent ist, während Cefaclor durch diese Enzyme teilweise zerstört wird.

Von der Familie der Enterobacteriaceae sind nicht nur E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, sondern auch Klebsiella spp., P. vulgaris, C. diversus empfindlich. Wenn diese Mikroorganismen ein breites Spektrum an β-Lactamasen produzieren, bleiben sie gegenüber Cefuroxim empfindlich. Cefuroxim und Cefaclor werden durch BLRS zerstört.

Einige Stämme von Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri können in vitro eine mäßige Empfindlichkeit gegenüber Cefuroxim aufweisen, die klinische Verwendung dieses AMP für Infektionen, die durch diese Mikroorganismen verursacht werden, ist jedoch nicht praktikabel.

Pseudomonaden, andere nicht fermentative Mikroorganismen, Anaerobier der B. fragilis-Gruppe sind gegen Cephalosporine der zweiten Generation resistent.

Cephalosporine der 3. Generation

Cephalosporine der 3. Generation sowie gemeinsame Merkmale sind durch bestimmte Merkmale gekennzeichnet.

Die grundlegenden AMPs dieser Gruppe sind Cefotaxim und Ceftriaxon, die in ihren antimikrobiellen Eigenschaften nahezu identisch sind. Beide zeichnen sich durch ein hohes Maß an Aktivität gegen Streptococcus spp. Aus, während ein erheblicher Teil der Penicillin-resistenten Pneumokokken gegenüber Cefotaxim und Ceftriaxon empfindlich bleibt. Das gleiche Muster ist auch für grüne Streptokokken charakteristisch. Cefotaxim und Ceftriaxon sind mit Ausnahme von MRSA in etwas geringerem Maße gegen S. aureus wirksam - gegen SSC. Corynebakterien (außer C.jeikeium) sind normalerweise empfindlich.

Enterokokken, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis und B. cereus sind resistent.

Cefotaxim und Ceftriaxon sind unabhängig vom Resistenzmechanismus hoch aktiv gegen Meningokokken, Gonokokken, H.influenzae und M. catatarrhalis, einschließlich Stämme mit verringerter Empfindlichkeit gegenüber Penicillin.

Cefotaxim und Ceftriaxon weisen eine hohe natürliche Aktivität gegen fast alle Mitglieder der Familie der Enterobacteriaceae auf, einschließlich Mikroorganismen, die ein breites Spektrum an β-Lactamasen produzieren. Resistenz von E. coli und Klebsiella spp. am häufigsten aufgrund der BLRS-Produktion. Die Resistenz von Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri ist gewöhnlich mit der Überproduktion von chromosomalen β-Lactamasen der Klasse C verbunden.

Cefotaxim und Ceftriaxon sind manchmal in vitro gegen bestimmte Stämme von P. aeruginosa, andere nicht fermentative Mikroorganismen und B. fragilis wirksam. Sie sollten jedoch niemals für geeignete Infektionen verwendet werden..

Ceftazidim und Cefoperazon ähneln in ihren grundlegenden antimikrobiellen Eigenschaften Cefotaxim und Ceftriaxon. Ihre Unterscheidungsmerkmale umfassen Folgendes:

ausgeprägte (insbesondere in Ceftazidim) Aktivität gegen P. aeruginosa und andere nicht fermentative Mikroorganismen;

signifikant geringere Aktivität gegen Streptokokken, insbesondere S. pneumoniae;

hohe Empfindlichkeit gegenüber BLRS-Hydrolyse.

Cefixim und Ceftibuten unterscheiden sich von Cefotaxim und Ceftriaxon in den folgenden Parametern:

Mangel an signifikanter Aktivität gegen Staphylococcus spp.;

Ceftibuten ist gegen Pneumokokken und grüne Streptokokken inaktiv;

Beide Arzneimittel sind inaktiv oder inaktiv gegen Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. organii, P. stuartii, P. rettgeri.

Cephalosporine der 4. Generation

Cefepim liegt in vielerlei Hinsicht nahe an Cephalosporinen der dritten Generation. Aufgrund einiger Merkmale der chemischen Struktur hat es jedoch eine erhöhte Fähigkeit, durch die äußere Membran von gramnegativen Bakterien einzudringen, und ist relativ resistent gegen Hydrolyse durch β-Lactamasen des Chromosoms der Klasse C. Daher weist Cefepim zusammen mit den für Cephalosporine der Grundgeneration III (Cefotaxim, Ceftriaxon) charakteristischen Eigenschaften die folgenden Merkmale auf:

hohe Aktivität gegen P. aeruginosa und nicht fermentative Mikroorganismen;

Aktivität gegen Mikroorganismen - Hyperproduzenten von chromosomalen β-Lactamasen der Klasse C, wie: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P. stuartii, P. rettgeri;

höhere Resistenz gegen BLRS-Hydrolyse (die klinische Bedeutung dieser Tatsache ist jedoch endgültig unklar).

Inhibitorische Cephalosporine

Der einzige Vertreter dieser Gruppe von β-Lactamen ist Cefoperazon / Sulbactam. Im Vergleich zu Cefoperazon wird das Wirkungsspektrum des kombinierten Präparats aufgrund anaerober Mikroorganismen erweitert, und das Arzneimittel ist auch gegen die meisten Enterobakterienstämme wirksam, die Breitband- und Breitband-β-Lactamasen produzieren. Dieses AMP ist hochaktiv gegen Acinetobacter spp. aufgrund der antibakteriellen Aktivität von Sulbactam.

Pharmakokinetik

Orale Cephalosporine werden im Verdauungstrakt gut resorbiert. Die Bioverfügbarkeit hängt vom jeweiligen Arzneimittel ab und variiert zwischen 40 und 50% (Cefixim) und 95% (Cephalexin, Cefadroxil, Cefaclor). Die Aufnahme von Cefaclor, Cefixim und Ceftibuten kann in Gegenwart von Nahrungsmitteln etwas langsamer sein. Cefuroximaxetil wird während der Absorption hydrolysiert, um aktives Cefuroxim freizusetzen, und Lebensmittel tragen zu diesem Prozess bei. Parenterale Cephalosporine werden bei i / m-Verabreichung gut resorbiert.

Cephalosporine sind in vielen Geweben, Organen (außer der Prostata) und Geheimnissen verteilt. Hohe Konzentrationen werden in Lunge, Niere, Leber, Muskeln, Haut, Weichteilen, Knochen, Synovial-, Perikard-, Pleura- und Peritonealflüssigkeiten beobachtet. In der Galle bilden Ceftriaxon und Cefoperazon die höchsten Werte. Cephalosporine, insbesondere Cefuroxim und Ceftazidim, dringen gut in die intraokulare Flüssigkeit ein, erzeugen jedoch keine therapeutischen Spiegel in der hinteren Augenkammer.

Die Fähigkeit, die BHS zu überwinden und therapeutische Konzentrationen im Liquor zu erzeugen, ist bei Cephalosporinen der dritten Generation - Cefotaxim, Ceftriaxon und Ceftazidim sowie Cefepim der vierten Generation - am ausgeprägtesten. Cefuroxim geht nur bei Entzündung der Hirnhäute mäßig durch die BHS.

Die meisten Cephalosporine werden praktisch nicht metabolisiert. Die Ausnahme bildet Cefotaxim, das unter Bildung eines aktiven Metaboliten biotransformiert wird. Medikamente werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, während im Urin sehr hohe Konzentrationen entstehen. Ceftriaxon und Cefoperazon haben einen doppelten Ausscheidungsweg - über Nieren und Leber. Die Halbwertszeit der meisten Cephalosporine liegt zwischen 1 und 2 Stunden. Die längeren Halbwertszeiten sind Cefixim, Ceftibuten (3 bis 4 Stunden) und Ceftriaxon (bis zu 8,5 Stunden), sodass sie einmal täglich verschrieben werden können. Bei Nierenversagen müssen die Dosierungsschemata von Cephalosporinen (außer Ceftriaxon und Cefoperazon) korrigiert werden.

Nebenwirkungen

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Hautausschlag, Erythema multiforme, Fieber, Eosinophilie, Serumkrankheit, Bronchospasmus, Quincke-Ödem, anaphylaktischer Schock. Hilfsmaßnahmen zur Entwicklung eines anaphylaktischen Schocks: Sicherstellung der Durchgängigkeit der Atemwege (ggf. Intubation), Sauerstofftherapie, Adrenalin, Glukokortikoide.

Hämatologische Reaktionen: ein positiver Coombs-Test, in seltenen Fällen Eosinophilie, Leukopenie, Neutropenie, hämolytische Anämie. Cefoperazon kann eine Hypoprothrombinämie mit Blutungsneigung verursachen.

ZNS: Krämpfe (bei Verwendung hoher Dosen bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion).

Leber: erhöhte Aktivität von Transaminasen (häufiger mit Cefoperazon). Ceftriaxon in hohen Dosen kann Cholestase und Pseudocholelithiasis verursachen.

Magen-Darm-Trakt: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, pseudomembranöse Kolitis. Wenn der Verdacht auf eine pseudomembranöse Kolitis (das Auftreten eines losen Stuhls mit einer Beimischung von Blut) besteht, muss das Arzneimittel abgesagt und eine Sigmoidoskopie durchgeführt werden. Hilfsmaßnahmen: Wiederherstellung des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichts, falls erforderlich, werden im Inneren Antibiotika gegen C. difficile (Metronidazol oder Vancomycin) verschrieben. Verwenden Sie kein Loperamid.

Lokale Reaktionen: Schmerzen und Infiltration bei i / m-Verabreichung, Venenentzündung - bei i / v-Verabreichung.

Andere: orale und vaginale Candidiasis.

Indikationen

Cephalosporine I Generation

Die Hauptindikation für die Anwendung von Cefazolin ist derzeit die perioperative Prophylaxe in der Chirurgie. Es wird auch zur Behandlung von Infektionen der Haut und der Weichteile verwendet..

Die Empfehlungen für die Verwendung von Cefazolin zur Behandlung von Infektionen mit MVP und den Atemwegen sollten aufgrund seines engen Wirkungsspektrums und der breiten Verbreitung von Resistenzen unter potenziellen Krankheitserregern als unzureichend begründet angesehen werden.

In der Gemeinschaft erworbene Infektionen der Haut und der Weichteile von leichter bis mittelschwerer Schwere.

Cephalosporine der zweiten Generation

MVP-Infektionen (mittelschwere und schwere Pyelonephritis);

Cefuroxim Axetil, Cefaclor:

Infektionen mit VDP und NDP (CCA, akute Sinusitis, Verschlimmerung der chronischen Bronchitis, ambulant erworbene Lungenentzündung);

MVP-Infektionen (leichte und mittelschwere Pyelonephritis, Pyelonephritis bei schwangeren und stillenden Frauen, akute Blasenentzündung und Pyelonephritis bei Kindern);

In der Gemeinschaft erworbene Infektionen der Haut und der Weichteile von leichter bis mittelschwerer Schwere.

Cefuroxim und Cefuroximaxetil können als Stufentherapie eingesetzt werden.

Cephalosporine der 3. Generation

Schwere ambulant erworbene und nosokomiale Infektionen:

Schwere ambulant erworbene und nosokomiale Infektionen verschiedener Lokalisation mit einer bestätigten oder wahrscheinlichen ätiologischen Rolle von P. aeruginosa und anderen nicht fermentierenden Mikroorganismen.

Infektionen aufgrund von Neutropenie und Immunschwäche (einschließlich neutropenischem Fieber).

Die Verwendung von parenteralen Cephalosporinen der dritten Generation ist sowohl in Form einer Monotherapie als auch in Kombination mit anderen AMP-Typen möglich.

MVP-Infektionen: leichte und mittelschwere Pyelonephritis, Pyelonephritis bei schwangeren und stillenden Frauen, akute Blasenentzündung und Pyelonephritis bei Kindern.

Das orale Stadium der schrittweisen Therapie verschiedener schwerer ambulant erworbener und nosokomialer gramnegativer Infektionen nach Erreichen einer dauerhaften Wirkung durch den Einsatz parenteraler Medikamente.

Infektionen des UDV und des NDP (Ceftibuten wird für eine mögliche Pneumokokken-Ätiologie nicht empfohlen).

Schwere, hauptsächlich nosokomiale Infektionen durch multiresistente und gemischte (aerob-anaerobe) Mikroflora:

NDP-Infektionen (Lungenentzündung, Lungenabszess, Pleuraempyem);

Infektionen gegen Neutropenie und andere Immunschwächezustände.

Cephalosporine der 4. Generation

Schwere, hauptsächlich nosokomiale Infektionen durch multiresistente Mikroflora:

NDP-Infektionen (Lungenentzündung, Lungenabszess, Pleuraempyem);

Infektionen gegen Neutropenie und andere Immunschwächezustände.

Kontraindikationen

Allergische Reaktion auf Cephalosporine.

Warnungen

Allergie. Kreuz zu allen Cephalosporinen. Bei 10% der Patienten mit einer Allergie gegen Penicilline können auch Allergien gegen Cephalosporine der ersten Generation festgestellt werden. Eine Kreuzallergie gegen Penicilline und Cephalosporine der II-III-Generation wird viel seltener beobachtet (1-3%). Wenn in der Vergangenheit unmittelbare allergische Reaktionen (z. B. Urtikaria, anaphylaktischer Schock) auf Penicilline aufgetreten sind, sollten Cephalosporine der 1. Generation mit Vorsicht angewendet werden. Andere Generationen von Cephalosporinen sind sicherer.

Schwangerschaft. Cephalosporine werden während der Schwangerschaft ohne Einschränkungen angewendet, obwohl keine ausreichenden kontrollierten Studien zu ihrer Sicherheit für schwangere Frauen und den Fötus vorliegen..

Stillzeit. Cephalosporine gehen in geringen Konzentrationen in die Muttermilch über. Bei stillenden Müttern ist eine Veränderung der Darmflora, eine Sensibilisierung des Kindes, Hautausschlag und Candidiasis möglich. Beim Stillen mit Vorsicht anwenden. Cefixim und Ceftibuten sollten nicht verwendet werden, da keine geeigneten klinischen Studien vorliegen.

Pädiatrie. Bei Neugeborenen ist aufgrund der verzögerten renalen Ausscheidung eine Erhöhung der Halbwertszeit von Cephalosporinen möglich. Ceftriaxon, das einen hohen Grad an Bindung an Blutplasmaproteine ​​aufweist, kann Bilirubin aus seiner Assoziation mit Proteinen verdrängen. Daher sollte es bei Neugeborenen mit Hyperbilirubinämie, insbesondere bei Frühgeborenen, mit Vorsicht angewendet werden.

Geriatrie. Aufgrund von Veränderungen der Nierenfunktion bei älteren Menschen kann es möglich sein, die Ausscheidung von Cephalosporinen zu verlangsamen, was möglicherweise eine Korrektur des Dosierungsschemas erforderlich macht.

Beeinträchtigte Nierenfunktion. Aufgrund der Tatsache, dass die meisten Cephalosporine hauptsächlich im aktiven Zustand von den Nieren aus dem Körper ausgeschieden werden, sollten die Dosierungsschemata dieser AMPs (außer Ceftriaxon und Cefoperazon) bei Nierenversagen korrigiert werden. Bei Verwendung von Cephalosporinen in hohen Dosen, insbesondere in Kombination mit Aminoglycosiden oder Schleifendiuretika, ist eine nephrotoxische Wirkung möglich.

Beeinträchtigte Leberfunktion. Ein erheblicher Teil von Cefoperazon wird mit der Galle ausgeschieden, daher sollte bei schweren Lebererkrankungen die Dosis reduziert werden. Patienten mit Lebererkrankungen haben ein erhöhtes Risiko für Hypoprothrombinämie und Blutungen, wenn sie Cefoperazon anwenden. Vitamin K wird zur Vorbeugung empfohlen.

Zahnheilkunde Bei längerer Anwendung von Cephalosporinen kann sich eine Candidiasis der Mundhöhle entwickeln.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Antazida reduzieren die Absorption von oralen Cephalosporinen im Verdauungstrakt. Zwischen den Dosen dieser Medikamente sollten Intervalle von mindestens 2 Stunden liegen.

Mit der Kombination von Cefoperazon mit Antikoagulanzien und Thrombozytenaggregationshemmern steigt das Blutungsrisiko, insbesondere im Magen-Darm-Trakt. Es wird nicht empfohlen, Cefoperazon mit Thrombolytika zu kombinieren.

Beim Alkoholkonsum während der Behandlung mit Cefoperazon kann sich eine Disulfiram-ähnliche Reaktion entwickeln.

Bei der Kombination von Cephalosporinen mit Aminoglycosiden und / oder Schleifendiuretika, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, ist ein erhöhtes Risiko für Nephrotoxizität möglich.

Informationen zum Patienten

Es ist ratsam, Cephalosporine mit einer ausreichenden Menge Wasser einzunehmen. Cefuroximaxetil muss zu den Mahlzeiten eingenommen werden, alle anderen Medikamente - unabhängig von der Mahlzeit (wenn dyspeptische Symptome auftreten, können Sie diese während oder nach den Mahlzeiten einnehmen).

Vorbereitung und Einnahme flüssiger Darreichungsformen zur oralen Verabreichung gemäß den beigefügten Anweisungen.

Halten Sie das vorgeschriebene Terminschema während des gesamten Behandlungsverlaufs genau ein, lassen Sie keine Dosen aus und nehmen Sie sie in regelmäßigen Abständen ein. Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie sie so bald wie möglich ein. Nicht einnehmen, wenn es fast Zeit für die nächste Dosis ist. Verdoppeln Sie nicht die Dosis. Halten Sie die Therapiedauer aus, insbesondere bei Streptokokkeninfektionen.

Konsultieren Sie einen Arzt, wenn innerhalb weniger Tage keine Besserung eintritt oder neue Symptome auftreten. Wenn ein Ausschlag, Nesselsucht oder andere Anzeichen einer allergischen Reaktion auftreten, brechen Sie die Einnahme des Arzneimittels ab und konsultieren Sie einen Arzt.

Es wird nicht empfohlen, Antazida innerhalb von 2 Stunden vor und nach der Einnahme von Cephalosporin einzunehmen.

Während der Behandlung mit Cefoperazon und innerhalb von zwei Tagen nach Abschluss sollte Alkohol vermieden werden..

Cephalosporin-Antibiotika

CephalosporineDazu gehören Cefotaxim, Ceftriaxon usw..

Enthält einen β-Lactamring. Sie wirken bakterizid, was mit ihrer hemmenden Wirkung auf die Zellwandbildung verbunden ist. hemmen die Aktivität der Transpeptidase, die an der Biosynthese der bakteriellen Zellwand beteiligt ist.

gehören zu Breitbandantibiotika.

Je nach Verabreichungsweg werden Cephalosporine in zwei Gruppen eingeteilt:

1. Zur parenteralen Anwendung (Cephalotin

2. Zur enteralen Anwendung (Cephalexin

Es wird bei Krankheiten angewendet, die durch gramnegative Mikroorganismen (z. B. bei Harnwegsinfektionen) und bei Infektionen mit grampositiven Bakterien verursacht werden. Bei katarrhalischen Pneumoniacephalosporinen sind die Medikamente der Wahl. (Cefoxitin, Ceftisoxim) ist wirksam bei Infektionen mit Bakteroiden..

Aus dem Pilz Cephalosporinum acremonium wurde eine Reihe von Antibiotika isoliert, einschließlich Cephalosporin C. Seine halbsynthetischen Derivate wurden als "Cephalosporine" bezeichnet. Dazu gehören Cephalotin, Cephalexin, Cefaclor, Cefotaxim, Cefuroxim, Cefoperazon, Cefepim, Ceftriaxon und andere. Die chemische Basis dieser Verbindungen ist 7-Aminocephalo-Sporansäure.

Cephalosporine ähneln in ihrer Struktur Penicillinen (siehe chemische Strukturen). Beide Gruppen von Antibiotika enthalten also einen β-Lactamring (l). Es gibt jedoch signifikante Unterschiede: Die Struktur von Penicillinen umfasst einen Thiazolidinring und Cephalosporine - einen Dihydrothiazinring (e).

Cephalosporine wirken bakterizid, was mit ihrer hemmenden Wirkung auf die Zellwandbildung verbunden ist. Wie Penicillin hemmen sie die Aktivität des Enzyms Transpeptidase, das an der Biosynthese der bakteriellen Zellwand beteiligt ist.

Nach dem antimikrobiellen Spektrum sind Cephalosporine Breitbandantibiotika. Sie sind resistent gegen Staphylokokken-Penicillinase, aber viele der Cephalosporine werden durch β-Lactamasen zerstört, die von bestimmten gramnegativen Mikroorganismen produziert werden (z. B. Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter aerogenes; diese Art von β-Lactamase wird häufig als Cephalosporinasen bezeichnet)..

Cephalosporine werden herkömmlicherweise in 4 Generationen unterteilt (Tabelle 29.6). Vertreter der ersten Generation sind besonders wirksam gegen grampositive Kokken (Pneumokokken, Streptokokken, Staphylokokken). Einige gramnegative Bakterien (Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis) reagieren ebenfalls empfindlich auf sie. Sie wirken praktisch nicht auf Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter, Serratia marcescens, Indol-positive Protea, Bakteroide (Bacteroides fragilis)..

Das Wirkungsspektrum von Cephalosporinen der zweiten Generation umfasst das für Präparate der ersten Generation und wird durch Indol-positive Enterobacter-Proteine ​​ergänzt. Eine Reihe von Arzneimitteln ist auch gegen Bacteroides fragilis und einige Stämme von Serratia (Cefoxitin, Cefmetazol, Cefotetan) wirksam. Alle Medikamente dieser Gruppe sind hinsichtlich ihrer Wirkung auf grampositive Kokken weniger aktiv als Medikamente der ersten Generation. Pseudomonas aeruginosa ist für sie unempfindlich.

Die III-Generation von Cephalosporinen ist durch ein breiteres Wirkungsspektrum gekennzeichnet, insbesondere in Bezug auf gramnegative Bakterien. Sie wirken in geringerem Maße auf grampositive Kokken als Cephalosporine der zweiten Generation. Bei Ceftazidim und Cefoperazon wurde eine ausgeprägte Wirkung auf Pseudomonas aeruginosa festgestellt. Cefotaxim wirkt ebenfalls auf diesen Erreger, jedoch in geringem Umfang. Ceftizoxim und Moxalactam wirken antibakteriell gegen Bacteroides fragilis. Diese Gruppe von Cephalosporinen wirkt auf Enterobacter, Serratia sowie auf Stämme von Haemophilus und Neisseria, die β-Lactamasen produzieren. Eine wichtige Eigenschaft der meisten Cephalosporine der dritten Generation (außer Cefoperazon und Cefixim) ist ihre Fähigkeit, die Blut-Hirn-Schranke zu durchdringen.

Cephalosporine der IV-Generation haben ein noch breiteres antimikrobielles Spektrum als Arzneimittel der III-Generation. Sie sind wirksamer gegen grampositive Kokken. Sie haben eine hohe Aktivität gegen Pseudomonas aeruginosa und andere gramnegative Bakterien, einschließlich Stämme, die β-Lactamasen produzieren. Bakteroide sind leicht betroffen.

Je nach Verabreichungsweg werden Cephalosporine in zwei Gruppen eingeteilt:

1. Zur parenteralen Anwendung

Cephalotin Cefuroxim Cefotaxim Cefepim und andere.

2. Für die enterale Anwendung Cefalexin Cefaclor Cefixim und andere. Die meisten Cephalosporine werden vom Verdauungstrakt schlecht resorbiert. Einige Medikamente werden jedoch recht gut resorbiert und daher enteral verabreicht. Die Bioverfügbarkeit des letzteren entspricht 50-90%. Sie reichern sich in bakteriziden Konzentrationen im Blut an, wodurch die notwendige pharmakotherapeutische Wirkung erzielt wird.

Präparate der 1. und 2. Generation passieren die Blut-Hirn-Schranke praktisch nicht. Wie bereits erwähnt, dringen jedoch viele Cephalosporine der III-Generation in das Gehirngewebe ein.

Im Blut binden Cephalosporine teilweise an Plasmaproteine ​​(Tabelle 29.7). Die meisten Medikamente werden über die Nieren (durch Filtration und Sekretion) ausgeschieden, einzelne Medikamente - hauptsächlich mit Galle im Darm (Cefoperazon, Ceftriaxon).

Manchmal werden Cephalosporine mit einem β-Lactamase-Inhibitor Sulbactam kombiniert. Dies erhöht ihre Wirksamkeit bei der Behandlung von bakteriellen Infektionen. Eines dieser Medikamente ist Sulperazon (Cefoperazon + Sulbactam)..

Cephalosporine werden bei Krankheiten eingesetzt, die durch gramnegative Mikroorganismen verursacht werden (z. B. Infektionen der Harnwege), bei Infektionen mit grampositiven Bakterien bei Ineffizienz oder Unverträglichkeit von Penicillin. Bei katarrhalischer Lungenentzündung (Krankheitserreger - Friedlander-Stock - Klebsiella pneumoniae) sind Cephalosporine die Medikamente der Wahl. Bei Infektionen im Zusammenhang mit Pseudomonas aeruginosa werden Ceftazidim und Cefoperazon verschrieben. Ceftriaxon ist das Medikament der Wahl bei Gonorrhoe. Zur Behandlung von Meningitis durch Meningokokken oder Pneumokokken sollten Arzneimittel wie Cefuroxim, Cephalosporine der dritten Generation (außer Cefoperazon und Cefixim) verwendet werden, die die Blut-Hirn-Schranke passieren. Eine Reihe von Medikamenten (Cefoxitin, Ceftisoxim) sind wirksam bei der Infektion mit Bakteroiden (Bacteroides fragilis)..

Cephalosporine verursachen bei einem signifikanten Prozentsatz der Patienten allergische Reaktionen. Manchmal wird eine Kreuzsensibilisierung mit Penicillinen festgestellt. Von den nicht allergischen Komplikationen ist eine Nierenschädigung möglich (hauptsächlich bei Verwendung von Cephaloridin und Cefradin). Eine leichte Leukopenie kann auftreten. Darüber hinaus verursachen viele Medikamente lokale Reizwirkungen (insbesondere Cephalotin). In dieser Hinsicht können bei intramuskulärer Verabreichung Schmerzen, Infiltrate und bei intravenöser Verabreichung Venenentzündung auftreten. Die Möglichkeit einer Superinfektion sollte ebenfalls in Betracht gezogen werden. Enteral verabreichte Medikamente können dyspeptische Symptome verursachen. Bei der Verschreibung bestimmter Medikamente (Cefoperazon usw.) wird manchmal eine Hypoprothrombinämie festgestellt.

92. Antibiotika der Tetracyclin-Gruppe, Chloramphenicol und Makrolide. Der Mechanismus und das Wirkungsspektrum. Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Arzneimitteln bei Kindern. Anwendungshinweise. Nebenwirkungen

Cephalosporin Antibiotika, verwenden

Aufgrund ihrer antimikrobiellen Wirkung gehören sie zu Breitbandantibiotika, sind gegen Penicillinase resistent (wenn Sie es vergessen, dann erinnere ich Sie daran, dass dies ein Enzym in der Bakterienzelle ist, das Penicillin zerstört)..

Cephalosporine sind halbsynthetische Verbindungen. Alle synthetisierten Derivate sind bedingt in 4 Generationen unterteilt. Mit jeder Generation nehmen ihre Stabilität, Aktivität und ihr Wirkungsspektrum zu. Sie werden hauptsächlich zur Behandlung von Infektionen eingesetzt, die durch gramnegative Bakterien (z. B. Niereninfektionen, Blasenentzündung) oder grampositive Bakterien verursacht werden, wenn Penicilline unwirksam sind. Die meisten Cephalosporine werden schlecht aus dem Verdauungstrakt resorbiert, einige werden oral eingenommen (Cephalexin).

Von den Nebenwirkungen auf Cephalosporine treten Allergien am wahrscheinlichsten auf, insbesondere häufig, wenn eine Allergie gegen Penicilline vorliegt. Es treten auch Leber- und Nierenerkrankungen auf, bei denen Injektionen, Schmerzen, Brennen und Entzündungsreaktionen auftreten können. Bei oralen Medikamenten kann die Verdauung (Bauchschmerzen, Durchfall, Erbrechen) beeinträchtigt sein. Die Wirkung von Cephalosporinen auf den Fötus ist noch nicht gut verstanden, daher werden schwangere Frauen nur aus gesundheitlichen Gründen verschrieben.

Cephalosporine 1. Generation:

Es wird nicht absorbiert, wenn es oral eingenommen, intramuskulär oder intravenös verabreicht wird. Bei intramuskulärer Verabreichung bleibt die therapeutische Konzentration im Blut über einen langen Zeitraum erhalten (je nach Schwere der Erkrankung alle 8-12 Stunden verabreicht). Zur intramuskulären Verabreichung wird der Inhalt des Fläschchens in 2-3 ml isotonischem NaCl (Kochsalzlösung) oder Wasser zur Injektion gelöst, das tief in den Muskel injiziert wird.

  • Reflinpulver für Injektionslösung 1 g ("Ranbaxi", Indien)
  • Cefazolin-Natriumsalzpulver zur Injektionslösung 1g
  • Cefazolin-Natriumsalzpulver als Injektionslösung 500 mg
  • Totacef-Pulver zur Injektionslösung 1 g (Bristol-Myers Squibb)
  • Cefamezinpulver zur Injektionslösung 1 g ("KRKA", Slowenien)
  • Kefzolpulver zur Injektionslösung 1 g ("Eli Lilly", USA).

Stabil in der sauren Umgebung des Magens, schnell einziehend, besonders vor den Mahlzeiten.

4 mal täglich (alle 6 Stunden) einnehmen. Bei Leber- und Nierenerkrankungen muss die Dosis reduziert werden.

  • Cephalexin-Kappen. 250 mg Nr. 20
  • Lexin Kappen. 500 mg Nr. 20 ("Hikma", Jordanien)
  • Lexin-125-Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen 125 mg / 5 ml 60 ml ("Hikma", Jordanien)
  • Lexin-250-Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen 250 mg / 5 ml 60 ml ("Hikma", Jordanien)
  • Ospexin-Granulat für Suspension zum Einnehmen 125 mg / 5 ml 60 ml ("Biochemie", Österreich)
  • Ospexin-Granulat für Suspension zum Einnehmen 250 mg / 5 ml 60 ml ("Biochemie", Österreich)
  • Ospexin-Kappen. 250 mg Nr. 10 ("Biochemie", Österreich)
  • Ospexin-Kappen. 500 mg Nr. 10 ("Biochemie", Österreich)
  • Sporidex-Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen 125 mg / 5 ml 60 ml ("Ranbaxi", Indien)
  • Sporidex-Kappen. 250 mg Nr. 30 ("Ranbaxi", Indien)
  • Sporidex-Kappen. 500 mg Nr. 10 ("Ranbaxi", Indien).

Cefadroxil

  • Duracef Kappen. 500 mg Nr. 12 ("UPSA", Frankreich)
  • Duracef-Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen 250 mg / 5 ml 60 ml ("UPSA", Frankreich).

Cephalosporine 2 Generationen:

3-4 mal täglich intravenös oder intramuskulär einnehmen

  • Zinacef-Pulver zur Injektionslösung 1,5 g ("GlaxoWellcome", UK)
  • Zinacef-Pulver zur Injektion 250 mg ("GlaxoWellcome", UK)
  • Zinacef-Pulver zur Injektionslösung 750 mg ("GlaxoWellcome", UK).

2 mal am Tag einnehmen.

  • Zinnat-Granulat für Suspension zum Einnehmen 125 mg / 5 ml 100 ml (GlaxoWellcome, UK)
  • Zinnat Tab. 125 mg Nr. 10 ("GlaxoWellcome", Großbritannien)
  • Zinnat Tab. 250 mg Nr. 10 ("GlaxoWellcome", Großbritannien).

Es wird alle 8 Stunden intramuskulär oder intravenös verabreicht. Bei Verletzungen der Leber und der Nieren ist besondere Vorsicht geboten..

  • Mefoxinpulver zur Injektionslösung 1 g ("MSD", USA).

Eine breite Palette von antimikrobiellen Wirkungen. 3 mal täglich einnehmen. Der Behandlungsverlauf beträgt in der Regel 7-10 Tage. Nebenwirkungen können Verdauungsstörungen (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall), Schwindel, Kopfschmerzen, Gelbsucht sein.

  • Vercef Kappen. 250 mg Nr. 3 ("Ranbaxi", Indien).

Cephalosporine 3 Generationen:

Deutlich breiteres Wirkungsspektrum und antimikrobielle Aktivität

Es wird intramuskulär und intravenös angewendet. Bei intramuskulärer Injektion wird 1 g Pulver zur Injektion in 2 g Wasser gelöst. Geben Sie 2 Mal am Tag (alle 12 Stunden). Dem Arzneimittel wird ein Lidocain enthaltendes Lösungsmittel zugesetzt, um die Schmerzen während der Injektion zu lindern..

  • Claforan-Pulver zur Injektionslösung 1 g (Hoechst Marion Roussel)
  • Cefotaxim-Natriumsalzpulver zur Injektionslösung 1g (Hoechst Marion Roussel).

Es dringt gut in Organe und Gewebe ein. Wird normalerweise alle 8-12 Stunden verwendet, abhängig von der Schwere der Infektion. In isotonischer NaCl-Lösung (Salzlösung) oder 5% iger Glucoselösung lösen. Zur intramuskulären Verabreichung kann es in einer 0,5% igen oder 1% igen Lidocainlösung gelöst werden. Das Volumen des Lösungsmittels hängt vom Verabreichungsweg und der Pulvermenge in der Durchstechflasche ab. Wenn Wasser hinzugefügt wird, löst sich das Arzneimittel unter Bildung von Blasen auf, der Druck in der Flasche steigt an. Daher wird empfohlen, das Lösungsmittel in Teilen zuzugeben und nach dem Schütteln der Flasche eine Spritzennadel in den Korken einzuführen, damit das Gas aus der Flasche austritt und sich der Druck normalisiert. Die fertige Lösung kann eine Farbe von hellgelb bis dunkelgelb haben.

  • Fortumpulver als Injektionslösung 1 g ("GlaxoWellcome", UK)
  • Fortumpulver als Injektionslösung 500 mg ("GlaxoWellcome", UK)
  • Fortumpulver als Injektionslösung 250 mg ("GlaxoWellcome", UK).

Es dringt gut in Organe und Gewebe ein. Es wird intramuskulär und intravenös angewendet. Bei intramuskulärer Injektion wird 1 g Pulver zur Injektion in 2 g Wasser gelöst. Geben Sie 1 Mal pro Tag (alle 24 Stunden) ein. Bei Leber- und Nierenerkrankungen muss die Dosis reduziert werden.

  • Ceftriaxon-Natriumsalzpulver als Injektionslösung 1 g ("Ranbaxi", Indien)
  • Ceftriaxon-Natriumsalzpulver zur Injektionslösung 500 mg ("Ranbaxi", Indien)
  • Oframax-Pulver zur Injektionslösung 1 g ("Ranbaxi", Indien).

Cephalosporine 4 Generationen:

Hohe Stabilität. Breites Wirkungsspektrum - aktiv gegen die meisten bekannten Bakterien.

2 mal täglich (alle 12 Stunden) intramuskulär oder intravenös einnehmen. Der Behandlungsverlauf beträgt in der Regel 7-10 Tage. Zur intramuskulären Verabreichung kann es in einer 0,5% igen oder 1% igen Lidocainlösung, einer isotonischen NaCl-Lösung, einer 5% igen und einer 10% igen Glucoselösung gelöst werden. Das Volumen des Lösungsmittels hängt vom Verabreichungsweg und der Pulvermenge in der Durchstechflasche ab. Normalerweise wird das Medikament gut vertragen. Am häufigsten treten Verdauungssystemstörungen und allergische Reaktionen auf. Es wird nicht empfohlen, es zu verwenden, wenn eine Unverträglichkeit gegenüber anderen Cephalosporinen, Penicillinen oder Makrolidantibiotika besteht. Während der Lagerung kann sich die Lösung oder das Pulver verdunkeln, was die Aktivität nicht beeinträchtigt.

  • Maksipim-Pulver zur Injektionslösung (Bristol-Myers Squibb).

Antibiotika - Cephalosporine

Beta-Lactame sind die umfangreichste Klasse von Antibiotika in Gruppen. Heute untersuchen wir die zweiten Vertreter der Klasse - Cephalosporine.

Was können Sie von ihnen erwarten und für welche Krankheiten wird Ihr Arzt sie verschreiben??

Die Geschichte der Entdeckung von Cephalosporinen

Cephalosporine wurden erstmals in den 40er Jahren des letzten Jahrhunderts aus dem Pilz Cephalosporium aeromonium isoliert. Dann war es ein echter Durchbruch in der Mikrobiologie - ein Heilmittel gegen Typhus erschien! Die Kultur dieses Pilzes zerstörte die Salmonella typhi, die spezielle Substanzen synthetisierten, die Penicillin (β-Lactamasen) zerstören. Als nächstes erhielten die Wissenschaftler Cephalosporin C. Doch erst nach 15 Jahren traten Cephalosporine stetig in die klinische Praxis ein. Cephalotin wurde das erste registrierte Medikament.

Was ist ihr Unterschied zu Penicillinen? Sie werden sagen: "Größere Resistenz gegen β-Lactamasen - daher töten sie mehr Bakterien ab." Und Sie werden nur zur Hälfte Recht haben - die ersten Antibiotika von Cephalosporinen mit einer hohen antibakteriellen Aktivität besaßen keine vollständige Resistenz gegen β-Lactamasen! Da sie gegen Plasmidlactamasen resistent waren, wurden sie durch chromosomale Lactamasen von gramnegativen Bakterien zerstört. Aus diesem Grund haben Wissenschaftler neue Cephalosporinderivate entwickelt.

Cephalosporine als Gruppe

Dazu gehören sowohl natürliche Antibiotika als auch zahlreiche Gruppen halbsynthetischer Drogen.

Das Wirkungsspektrum in letzterem ist breiter als das von natürlichen Penicillinen. Sie wirken auf die grampositive und gramnegative Flora, wirken gegen penicillinresistente Mikroorganismen.

Wie wirken Cephalosporine auf Bakterien? Wie Penicilline hemmen sie die Zellwandsynthese. Brutbakterien sterben aufgrund der Freisetzung von autolytischen Enzymen ab.

Der Wirkungsmechanismus von Cephalosporinen ist im Schema klar dargestellt:

Klassifikation von Cephalosporinen

  • Die grampositive Flora reagiert empfindlicher auf Cephalosporine der 1. Generation. Beispielsweise können Streptokokken und Staphylokokken generalisierte eitrige Infektionen, Erkrankungen der Atemwege und Harnwege verursachen. In diesem Fall sind Cefazolin (Kefzol) und Cephalexin (Keflex, Tseporex) wirksam.
  • Cephalosporine der zweiten Generation (Cefuroxim, Cefamandol, Cefaclor) wirken auf grampositive, gramnegative Mikroorganismen und Anaerobier. Wird bei Infektionen der Lunge, der Haut und des Bindegewebes verwendet. Darüber hinaus sind Medikamente der zweiten Generation bei so schwerwiegenden Erkrankungen wie Peritonitis, Sepsis und Meningitis am wirksamsten. Sie durchdringen die Blut-Hirn-Schranke, das Knochengewebe und die Synovialflüssigkeit. Mit dieser Funktion können Sie sie zur Behandlung von Osteomyelitis und Arthritis verwenden..
  • Cephalosporine der dritten Generation (Cefotaxim oder Claforan, Ceftriaxon, Cefixim, Cefoperazon) sind gegen die gramnegative Flora aktiver. Mit ihrem Aussehen konnten Ärzte mit der Behandlung von Gonorrhoe und vielen chirurgischen Infektionen beginnen, die durch Pseudomonas aeruginosa und Proteus verursacht wurden. Medikamente der 3. Generation sind gegenüber Cephalosporinase stabil. Sie werden bei schweren bronchopulmonalen und urogenitalen Infektionen, Myokarditis, Meningitis, Sepsis, Erkrankungen der Gelenke und der Haut eingesetzt.
  • Cephalosporine der IV-Generation (Cefpirom oder Keiten) sind hochaktiv gegen grampositive und gramnegative Flora. Dies sind Proteus, Pseudomonas aeruginosa und Pseudomonaden.
  • Cephalosporine der 5. Generation sind relativ neu. Der Hauptvertreter der Klasse - Ceftobiprol - wird bisher nur zur intravenösen Verabreichung verwendet. Dies ist ein Breitbandmedikament, das sogar Methicillin-resistente Staphylokokken zerstört, die am häufigsten nosokomiale Infektionen verursachen. Ceftobiprol-Resistenz durch spontane In-vitro-Mutation ist selten. Kreuzresistenz zwischen Ceftobiprol und einigen anderen neueren Cephalosporinen wurde beschrieben. Einige Mikroorganismen, die gegen andere Cephalosporine resistent sind, können jedoch gegenüber Ceftobiprol empfindlich sein..

Generationen von Cephalosporinen und Schlüsselvertretern

Was Sie über Cephalosporine wissen müssen

  1. Warum werden Cephalosporine größtenteils genau parenteral (d. H. Intramuskulär oder intravenös) verabreicht? Der Grund ist ihr Mangel - sie werden schlecht aus dem Magen-Darm-Trakt aufgenommen.
  2. Im Inneren können Sie Cephalexin, Cefaclor, Cefixim verschreiben.
  3. Cephalosporine sind toxischer als Penicilline, aber allergische Reaktionen verursachen viel weniger (2-4%). Manchmal wird eine Kreuzallergie gegen Penicilline und Cephalosporine beobachtet..

Wenn Sie mit der Behandlung mit Cephalosporinen begonnen haben, achten Sie auf einige Nebenwirkungen. Dies kann erhöhte Müdigkeit, reversible Leukopenie, verminderte Blutgerinnung sein. Darüber hinaus reizen Cephalosporine das Gewebe, und daher können bei Injektion Infiltrate und Venenentzündungen beobachtet werden. Bei Verschlucken können Übelkeit, Erbrechen, Schmerzen im Magenbereich, Durchfall und Gewichtsverlust auftreten. Aufgrund der reizenden Eigenschaften dieser Medikamente können sich auch Zahnkomplikationen und Stomatitis entwickeln. Cephalosporine können wie andere Chemotherapeutika Dysbiose und sogar Superinfektionen verursachen.

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